2011年执业药师考试《药理学》重要知识点归纳

　　二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类：

　　1、 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物：抗代谢药

　　(1) 胸苷酸合成酶抑制剂，阻止嘧啶类核苷酸形成：5-氟尿嘧啶

　　(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸苷

　　(3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲

　　(4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶啶

　　2、 直接破坏DNA并阻止其复制的药物：烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。

　　3、 干扰转录过程阻止RNA合成的药物：更生霉素、柔红霉素、阿霉素。

　　4、 影响蛋白质合成的药物：长春碱类、紫杉醇。

　　5、 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。

　　三、常用的抗恶性肿瘤药物：

　　1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。

　　5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。

　　甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

　　阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。

　　羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病。

　　2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂

　　盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。

　　环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。丝裂霉素

　　博来霉素：用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热、脱发。

　　顺铂(DDP)：口服无效，抗瘤谱广。

　　3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素)

　　柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。阿霉素：静注给药，不良反应骨髓抑制、口腔炎。

　　4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物

　　长春新碱：可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。

　　不良反应：主要是神经症状，指、趾麻木、外周神经炎。

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