2011年执业药师考试《药理学》重要知识点归纳

　　三、联合用药注意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。

　　抗菌药分四类：1、繁殖期杀菌剂：β--内酰胺类 一、二合产生用增强作用

　　2、静止杀菌药：氨基苷类、多粘菌素等。 二、三增强或相加

　　3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。 一、三拮抗

　　4、慢性抑菌药：磺胺类。 二、四可能无关

　　第三十六章 β--内酰胺类抗生素

　　β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。

　　改造后：1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对β--内酰胺酶稳定

　　4、对G菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效

　　第一节 β--内酰胺类抗生素作用机制

　　抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。

　　第二节 青霉素类

　　青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。

　　对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。

　　青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。

　　氨苄青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。

　　应用：尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。

　　羧苄西林(静注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：对绿脓杆菌有效。磺苄西林：肌注。

　　哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。

　　第三节 头孢菌素类

　　亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。是杀菌剂。

　　作用：第一代：用于G细胞感染，常用头孢唑啉，用于轻中度呼吸道和尿路感染。

　　第二代：肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头孢呋辛、头孢克洛。

　　第三代：对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。

　　第四代：对G菌作用外，对G菌的作用增强，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。

　　不良反应：过敏、皮疹、药热。

　　第四节 非典型β--内酰胺类

　　氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基苷类替代品，与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。

　　克拉维酸：不可逆的竞争型抑制剂。 奥格门汀、替门汀 舒巴坦：(青霉烷砜)

　　亚胺培南：对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。

　　第三十七章 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素

　　一、大环内酯类搞生素

　　抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。

　　为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。

　　红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。

　　作用：属抑菌药，与青霉素相似但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。

　　机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。

　　应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。

　　麦迪霉素：与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低。

　　乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。

　　罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。

　　二、克林霉素

　　克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。

　　作用：对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素

　　三、多肽类抗生素 杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。

　　第三十八章 氨基苷类抗生素及多粘菌素

　　一、氨基苷类：对G菌表现为杀菌作用，主用于治疗G菌引起的感染，有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素。

　　口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感，链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。

　　不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应，链霉素的过敏反应仅次于青霉素。

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