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C型题 共10题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
【材料】1
布洛芬具有解热和炎症抑制作用,可缓解发热患者全身症状。布洛芬有普通口服制剂和缓释制剂:普通胶囊制剂的给药方案为一日2~4次,每次200mg;缓释胶囊制剂给药方案为一日2次,每次300mg。
101.【题干】关于布洛芬构效关系与临床应用的说法,错误的是( )。
【选项】
A.布洛芬化学结构中羧基a位的甲基,可以限制羧基的自由
旋转,提高抗炎活性
B.临床上使用的是布洛芬外消旋体
C.布洛芬的作用靶点主要是花生四烯酸,胃肠道副作用少
D.结构上属于芳基丙酸类药物
E.布洛芬的R-异构体在体内可以转化为布洛芬的S-异构体
【答案】C
102.【题干】布洛芬缓释胶囊含有的辅料包括:蔗糖、淀粉、硬脂酸和聚乙烯吡咯烷酮等,其中,聚乙烯吡咯烷酮的作用是( )。
【选项】
A.黏合剂
B.崩解剂
C.润滑剂
D.泡腾剂
E.稀释剂
【答案】A
103.【题干】为保证布洛芬缓释胶囊(规格:300mg)的缓释作用,需要进行的特性检查项目是( )。
【选项】
A.释放度
B.崩解时限
C.融变时限
D.含量均匀度
E.分散均匀度
【答案】A
104.【题干】布洛芬的缓释制剂与普通制剂相比,具有显著差异的药物动力学参数是( )。
【选项】
A.表观分布容积[V]
B.峰浓度[Cmax]
C.半衰期[t1/2]
D.清除率[C1]
E.消除速率常数[k]
【答案】B
【材料】2
达格列净[化学结构如下]是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2[SGLT-2]的抑制剂,SGLT-2是一种低亲合力的转运系统,对血糖重吸收发挥作用,通过在肾脏近曲小管抑制血糖重吸收,增加尿糖的排出从而降低血糖。
105.【题干】SGLT-2 抑制剂是广义的苷类药物,达格列净分子中的苷键是( )。
【选项】
A.C-葡萄糖苷键
B.N-葡萄糖苷键
C.S-葡萄糖苷键
D.P-葡萄糖苷键
E.0-葡萄糖苷键
【答案】A
106.【题干】由于达格列净增加尿中糖的排泄,因此常见的不良反应
是尿路感染,该不良反应属于( )。
【选项】
A.特异质反应
B.后遗效应
C.毒性反应
D.副作用
E.继发反应
【答案】E
107.【题干】根据SGLT-2 抑制剂药理作用与作用机制判断,属于达格列净临床使用特点体是( )。
【选项】
A.减慢糖类水解产生葡萄糖的速率
B.减少葡萄糖的生物合成
C.增加胰高血糖素样肽-1的作用
D.降糖作用与胰岛素的分泌无关
E.增加对胰岛素的敏感性
【答案】D
【材料】3
患者,男,58岁,因急性哮喘发作就诊,为快速缓解气道炎症,静脉滴注甲泼尼龙和雾化吸入沙丁胺醇。急性期后患者使用沙美特罗替卡松吸入粉雾剂维持治疗,病情得到良好控制。沙美特罗替卡松是由沙美特罗和丙酸氟替卡松组成的复方制剂,沙美特罗和丙酸氟替卡松的化学结构如下:
108.【题干】关于丙酸氟替卡松构效关系与临床应用的说法,错误的是( )。
【选项】
A.结构中含有6α和9α双氟取代,具有较强的抗炎活性
B.具有孕甾烷骨架的抗炎药物
C.在体内易失活,全身副作用少
D.属于前药,吸入给药后经水解产生活性
E.分子中的17β-酯基易水解
【答案】D
109.【题干】关于沙美特罗替卡松吸入粉雾剂的说法,错误的是( )。
【选项】
A.药物以分剂量形式给药,剂量准确
B.一般不含防腐剂及乙醇,对病变黏膜刺激性小
C.药物吸入后在肺部产生治疗作用
D.患者被动吸入药物,用药顺应性好
E.无抛射剂,避免对环境的污染和呼吸道的刺激
【答案】D
110.【题干】关于沙美特罗替卡松吸入后须漱口的说法,正确的是( )。
【选项】
A.避免停药反应
B.防止口腔及喉部念珠菌继发感染
C.防止变态反应
D.提高生物利用度
E.达到全身治疗作用
【答案】B
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