发热分析
发热造成机体功能失调;一般体温每升高1℃,基础代谢率将提升13%;与此相伴的是食欲下降,恶心呕吐,消化酶分泌减少酶活性降低;腹泻、胃肠功能紊乱,营养吸收障碍,使生长速度减慢,严重者停滞。儿童期由疾病引起的持续高热性惊厥,其发作次数和持续时间都和其后发生的智力发育迟缓程度呈正相关。
变构调节的机理
(1)一般变构酶分子上有二个以上的底物结合位点。当底物与一个亚基上的活性中心结合后,通过构象的改变,可增强其他亚基的活性中心与底物的结合,出现正协同效应。使其底物浓度曲线呈S形。即底物浓度低时,酶活性的增加较慢,底物浓度高到一定程度后,酶活性显著加强,最终达到最大值Vmax.多数情况下,底物对其变构酶的作用都表现正协同效应,但有时,一个底物与一个亚基的活性中心结合后,可降低其他亚基的活性中心与底物的结合,表现负协同效应。如 3-磷酸甘油醛脱氢酶对NAD+的结合为负协同效应。
(2)变构酶除活性中心外,存在着能与效应剂作用的亚基或部位,称调节亚基(或部位),效应剂与调节亚基以非共价键特异结合,可以改变调节亚基的构象,进而改变催化亚基的构象,从而改变酶活性。凡使酶活性增强的效应剂称变构激活剂,它能使上述S型曲线左移,饱和量的变构激活剂可将S形曲线转变为矩形双曲线。凡使酶活性减弱的效应剂称变构抑制剂,能使S形曲线右移。例如,ATP是磷酸果糖激酶的变构抑制剂,而ADP、AMP为其变构激活剂。
(3)由于变构酶动力学不符合米-曼氏酶的动力学,所以当反应速度达到最大速度一半时的底物的浓度,不能用Km表示,而代之以K0.55表示。
SSRIs类药物的应用
抑郁症可能的发病原因之一是中枢神经系统的某些部位5-HT的相对或绝对的不足或缺乏。SSRIs类药物的主要作用原理在于在中枢神经系统通过选择性地抑制5-HT的再摄取而产生抗抑郁效果。除抗抑郁作用外,SSRIs类药物还具有抗焦虑、抗强迫症状的作用。该类药物基本上没有心脏毒性作用,没有或很少有抗胆碱副作用,目前该类药物已经成为抗抑郁治疗的一线药物。
目前,国内SSRIs类药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰。抗抑郁治疗所用的剂量氟西汀、帕罗西汀和西酞普兰为20~60mg/d,起始剂量为20mg/d;舍曲林、氟伏沙明为50~200mg/d,起始量为50mg/d,最大剂量可至300mg/d.以上药物一般在2周内显效。
关注"566执业医师考试"微信,第一时间获取试题、最新资讯、内部资料信息!
执业医师题库【手机题库下载】 | 微信搜索"566执业医师考试"
相关推荐: