不良反应

　　1.不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是能够避免的。较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病。

　　2.药物的不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。

　　【进阶攻略】此知识点不需要死记硬背，理解性掌握较易得分。

　　【易错易混辨析】

　　1.继发反应不是药物本身的效应，而是药物作用所诱发的反应。如广谱抗生素可引起菌群失调而致某些维生素缺乏和二重感染;

　　2.停药综合征，也称撤药反应。由于药物较长期应用，致使机体对药物的作用已经适应，而一旦停用该药，就会使机体处于不适应状态，主要的表现是症状反跳。

　　一、A1型选择题

　　1.引起药物副作用的原因是

　　A.药物的毒性反应大

　　B.机体对药物过于敏感

　　C.药物对机体的选择性高

　　D.药物对机体的作用过强

　　E.药物的作用广泛

　　2.在治疗剂量下出现药物的不良反应，此时药物剂量

　　A.大于治疗量

　　B.小于治疗量

　　C.等于治疗量

　　D.以上都可能

　　E.以上都不可能

　　3.药物出现不良反应的主要原因是

　　A.药物代谢率低

　　B.药物的选择性低

　　C.药物剂量过大

　　D.药物吸收不良

　　E.病人对药物高敏感

　　【参考答案及解析】

　　1.【答案及解析】E。引起药物副作用的原因是由于药物效应的选择性低，涉及多个效应器官，即表现为药物的作用广泛，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。

　　2.【答案及解析】C。凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。多数不良反应是药物固有的效应，治疗剂量下，药物剂量等于治疗量。

　　3.【答案及解析】B。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是能够避免的。这是由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副作用。

　　药物剂量与效应关系

　　1.剂量-效应关系(量-效关系)：药理效应与剂量在一定范围内呈比例关系。

　　2.质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度;量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度。称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。如效应为死亡则为半数致死量(LD50)。

　　3.治疗指数=LD50/ED50，治疗指数越大，药物安全性越大。

　　【进阶攻略】理解量效关系，半数有效量和治疗指数。

　　【易错易混辨析】量反应——效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示。

　　质反应——药理效应为反应的性质变化，如阳性或阴性、存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等。

　　一、A1型选择题

　　1.下列5种药物中，治疗指数最大的是

　　A.甲药LD50=200mg，ED50=100mg

　　B.乙药LD50=100mg，ED50=50mg

　　C.丙药LD50=500mg，ED50=250mg

　　D.丁药LD50=50mg，ED50=10mg

　　E.戊药LD50=100mg，ED50=25mg

　　2.半数有效量(ED50)

　　A.引起50%动物死亡的剂量

　　B.引起50%动物中毒的剂量

　　C.引起50%动物产生阳性反应的剂量

　　D.和50%受体结合的剂量

　　E.达到50%有效血药浓度的剂量

　　3.下列哪个参数最能表示药物的安全性

　　A.最小有效量

　　B.极量

　　C.半数致死量

　　D.半数有效量

　　E.治疗指数

　　【参考答案及解析】

　　1.【答案及解析】D。通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。本题中D选项的治疗指数最大，为50mg/10mg=5。

　　2.【答案及解析】C。质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度，量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度，均称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。

　　3.【答案及解析】E。药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值成为治疗指数。此数值越大越安全。

　　药物与受体

　　1.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

　　(1)完全激动药(吗啡)：较强亲和力，较强内在活性(α=1)。

　　(2)部分激动药(喷他佐辛)：较强亲和力，但内在活性不强(α<1)，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

　　2.拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为拮抗药。纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。

　　少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性(α<1)，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

　　【进阶攻略】理解对比记忆激动药和拮抗药

　　一、A1型选择题

　　1.受体激动剂的特点是

　　A.与受体有亲和力，有内在活性

　　B.与受体有亲和力，无内在活性

　　C.与受体无亲和力，有内在活性

　　D.与受体有亲和力，有弱的内在活性

　　E.与受体有弱亲和力，有强的内在活性

　　2.拮抗药的内在活性α为

　　A.0

　　B.1

　　C.2

　　D.3

　　E.4

　　【参考答案及解析】

　　一、A1型选择题

　　1.【答案及解析】A。受体激动剂是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

　　2.【答案及解析】A。拮抗药无内在活性(α=0)。

　　药物代谢动力学

　　1.首过消除：指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时，部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少的现象。

　　结合型药物不能跨膜转运。

　　2.一级消除动力学：也叫等比消除，体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

　　特点：

　　(1)体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

　　(2)药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

　　(3)绝大多数药物都按一级动力学消除，经过5个t1/2后，可基本消除干净。

　　(4)每隔一个t1/2给药一次，则体内血药浓度可逐渐累积，经过5个t1/2后，达到稳态。

　　3.零级消除动力学：单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除，与药物的底物浓度无关。

　　【进阶攻略】一级消除动力学和零级消除动力学是重点内容，关键是掌握特点。对比记忆效果更佳。

　　【易错易混辨析】一级消除动力学：消除的药物百分率不变，曲线在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，一级动力学过程也称线性动力学过程。

　　零级消除动力学：消除的药物量不变，半对数坐标图上的药-时曲线的下降部分呈曲线，故称非线性动力学。

　　一、A1型选择题

　　1.发生首过消除的给药途径是

　　A.舌下给药

　　B.吸入给药

　　C.静脉给药

　　D.皮下给药

　　E.口服给药

　　2.易透过血脑屏障的药物具有特点为

　　A.与血浆蛋白结合率高

　　B.分子量大

　　C.极性大

　　D.脂溶度高

　　E.脂溶性低

　　3.一级消除动力学的特点为

　　A.药物的半衰期不是恒定值

　　B.为一种少数药物的消除方式

　　C.单位时间内实际消除的药量随时间递减

　　D.为一种恒速消除动力学

　　E.其消除速度与初始血药浓度高低有关

　　【参考答案及解析】

　　1.【答案及解析】E。首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。

　　2.【答案及解析】D。血脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种屏障的总称。其中前两者对药物的通透具有重要的作用，这是因为脑毛细血管内皮细胞连接紧密，间隙较小，同时基膜外还有一层星状细胞包围，大多数药物较难通过，只有脂溶性强、分子量较小的水溶性药物可以通过血脑屏障进入脑组织。

　　3.【答案及解析】D。一级消除动力学的特点为恒比消除，血浆中药物消除速率与血浆中药物浓度成正比，血药浓度越高，单位时间内消除的药量越多，血药浓度降低，药物消除速率按比例下降。药物消除的半衰期是恒定的，不因血药浓度的高低而变化，是临床应用的大多数药物的消除方式。

　　乙酰胆碱

　　乙酰胆碱(Ach)为胆碱能神经递质，其药理作用：心脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、平滑肌收缩、瞳孔缩小。

　　【进阶攻略】掌握乙酰胆碱的药理作用。

　　一、A1型选择题

　　1.下列哪个不属于胆碱酯酶的药理作用

　　A.缩短心房不应期

　　B.减慢心率

　　C.使胃肠平滑肌收缩加强

　　D.使腺体分泌减少

　　E.心血管扩张作用

　　2.下列哪个药物属于胆碱酯酶复活药

　　A.新斯的明

　　B.碘解磷定

　　C.毒扁豆碱

　　D.安贝氯铵

　　E.阿托品

　　【参考答案及解析】

　　1.【答案及解析】D。乙酰胆碱对腺体的作用是促使其分泌增加。

　　2.【答案及解析】B。碘解磷定在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。

　　毛果芸香碱

　　1.毛果芸香碱(匹鲁卡品)药理作用

　　(1)对眼的作用(缩瞳、降低眼压、调节痉挛)

　　①缩瞳：激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔缩小。

　　②降低眼内压：缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。

　　③调节痉挛：环状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，视物成像于视网膜前，成近视状态。

　　(2)腺体：汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

　　2.临床应用：①青光眼;②虹膜炎：与扩瞳药交替使用——防止虹膜与晶状体粘连;③口服用于颈部放射后的口腔干燥;④解救阿托品中毒。

　　【进阶攻略】重点掌握药理作用，尤其是对眼的作用是考试的重点。

　　一、A1型选择题

　　1.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是

　　A.视近物清楚，视远物模糊

　　B.视近物模糊，视远物清楚

　　C.视近物、远物均清楚

　　D.视近物、远物均模糊

　　E.视物基本无改变

　　2.毛果芸香碱对眼睛的作用为

　　A.缩瞳、调节麻痹、降低眼内压

　　B.扩瞳、调节麻痹、升高眼内压

　　C.缩瞳、调节痉挛、降低眼内压

　　D.扩瞳、调节痉挛、降低眼内压

　　E.缩瞳、调节痉挛、升高眼内压

　　3.毛果芸香碱临床上主要用于治疗

　　A.重症肌无力

　　B.青光眼

　　C.术后腹胀气

　　D.房室传导阻滞

　　E.有机磷农药中毒

　　【参考答案及解析】

　　一、A1型选择题

　　1.【答案及解析】A。毛果芸香碱使环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。

　　2.【答案及解析】C。毛果芸香碱对眼睛的作用是该药物的基本药理作用，主要包括缩瞳、调节痉挛和降低眼内压的作用。

　　3.【答案及解析】B。毛果芸香碱临床应用：青光眼、虹膜炎、其他应用可增加唾液分泌，还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。

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