每日一练
(单项选择题)吗啡的药理作用包括( )。
A.镇痛、镇静、镇咳
B.镇痛、镇静、抗震颤麻痹
C.镇痛、镇咳、止吐
D.镇痛、欣快、止吐
E.镇痛、安定、散瞳
【答案】A
【解析】吗啡的药理作用:吗啡(Morphine)是一种精神科药物,分子化学式为C17H19NO3,分子量为285.34,以口服形式为主。因为吗啡具有梦境一般的镇痛效果,所以科学家就以希腊神话当中的梦境与睡眠之神——摩耳甫斯(Morpheus)的名称将这种麻醉式镇痛剂命名为“吗啡”(Morphine)。战争期间,军医经常使用为伤兵止痛。吗啡药理作用:
(1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。
(2)在镇痛的同时有明显的镇静作用,改善疼痛病人的紧张情绪。
(3)可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性,过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。
(4)可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。
(5)可兴奋平滑肌,使肠道平滑肌张力增加而导致便秘,可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
(6)可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降,脑血管扩张、颅内压增高。
(7)有镇吐、缩瞳等作用。本药口服后自胃肠道吸收,单次给药镇痛作用时间可持续4~6小时。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,血浆蛋白结合率为26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织,并可通过胎盘,仅少量通过血脑屏障,但已能产生镇痛作用。本药主要经肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基为去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排泄,少量经胆汁和乳汁排泄。普通片剂清除半衰期为1.7~3小时,缓释片和控释片其达峰效应的时间较长,2~3小时,峰浓度较低,达稳态时血药浓度波动较小,清除半衰期为3.5~5小时。
【考点】镇痛药
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