2011口腔助理执业医师综合笔试辅导：抗炎平喘药

　　一、糖皮质激素类药物

　　具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

　　目前主要局部应用：采用吸入式给药

　　吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

　　但重症者不能控制时仍需全身给药。

　　倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe

　　特点：①局部作用为地塞米松的数百倍;

　　②全身作用轻微;

　　③对下丘脑-垂体-皮质轴无抑制;

　　④作用显著。

　　药理作用：

　　1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

　　①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;

　　②↓肺肥大c数量;

　　③↓e粒c在支气管的聚集和介质释放;

　　④↓上皮中树突状C数量;

　　⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性;

　　⑥↓免疫球蛋白的产生。

　　2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生：

　　①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;

　　②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、p.g、txa2、pt激活因子)的产生

　　③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

　　3) 抑制气道高反应性

　　↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

　　4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

　　有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

　　作用机制：

　　gcs+gr→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

　　①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、no合酶、磷脂酶a2、环氧合酶)的表达;

　　②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。

　　体内过程：

　　生物利用<20% t1/2 15h

　　产生治疗作用 10-20% 余被消化道代谢

　　胆排 70%

　　尿排 10-25%

　　临床应用：

　　主要用于控制不满意的慢性哮喘病人;

　　对急性患者无效;

　　对哮喘持续状态者不宜应用;

　　吸入10天后才达高峰，慢。

　　不良反应：

　　1) 局部反应：

　　口腔念珠菌感染

　　声嘶，药后及时漱口

　　2) 全身反应：

　　一般治疗无影响;

　　长期大剂量(>0.8mg/日)时可抑制皮质轴。

　　其它吸入用激素

　　布 他 奈 德 budesonide

　　同倍氯米松，生物利用度约11%

　　可用于过敏性鼻炎。

　　曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide

　　丙酸氟替卡松fluticasone propionate

　　氟 尼 缩 松 flunisolide

　　2011年口腔助理医师考试模拟试题及答案二

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