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2017年口腔助理医师《药理学》精讲精练(4)

来源:考试吧 2016-11-16 17:18:11 要考试,上考试吧! 口腔助理医师题库
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第 1 页:第一节 中枢兴奋药
第 2 页:第二节 中枢抑制药
第 3 页:第三节 解热镇痛抗炎药

第三节 解热镇痛抗炎药

  解热镇痛抗炎药(antipyretic,analgesics and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其特殊的抗炎作用,1974年在意大利米兰召开的国际会议上将本类药物又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs),阿司匹林是这类药物的代表,故又将这类药物称为阿司匹林类药物(aspirin-like drugs)。

  柳树皮(willow bark)的提取物水杨苷(salicin)经水解形成的水杨酸的钠盐,是最早用于治疗风湿和痛风的药物。1899年,水杨酸的酯化物阿司匹林开始广泛用于解热镇痛抗炎,已愈百年,至今仍广泛应用。虽然非那西丁(phenacetin)是最早人工合成的解热镇痛药,但因不良反应严重,已被其活性代谢产物对乙酰氨基酚取代。另外,吡唑酮类、灭酸类、吲哚类及丙酸类解热镇痛药的相继问世,增加了解热镇痛药的药物品种,但这些药物作用大同小异,各有一定特点和不良反应,其中丙酸类不良反应较少,临床应用较广。

  阿司匹林(英语:aspirin),或作阿司匹灵、阿斯匹灵、阿士匹灵,化学学名邻-乙酰水杨酸,醋柳酸等,IUPAC命名法为2-乙酰氧基苯甲酸。由德国化学家菲力克斯·霍夫曼在20世纪初正式推出。阿司匹林治疗范围极广,包括感冒、发热、头痛、牙痛、关节炎痛症、风湿痛症等,还能预防手术后血栓形成、心肌梗塞和中风,故俗称它为“万灵药”。

  阿司匹林一般用于解热镇痛的剂量较少,不会引起不良反应,但长期大量用药则较易出现副作用,而大部分止痛药均有阿司匹林。较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,较少或很少见的有胃肠道出血或诱发胃溃疡、支气管痉挛过敏反应、皮肤过敏及肝、肾损害。

  历史 19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的药效成分为水杨酸,并成功提炼出来,其后1898年德国化学家霍夫曼成功将水杨酸合成为乙酰水杨酸,并于1900年在德国拜尔药厂开始生产,商品名称是阿司匹林。1918年,德国于一战战败,拜尔被迫放弃其商标与专利,间接使阿司匹林在世界各地普及使用。

  用途

  阿司匹林也与其它药物一起用来于治疗一些适应疾病。虽然它存在一些副作用,但是依然被广泛使用,是因为医师们熟悉这种药在大多数家庭都有预备。下列的一些疾病可用阿司匹林缓解:

  1 发烧

  1 疼痛(尤其是类风湿性关节炎、类骨质骨瘤、慢性疼痛)

  2 偏头痛

  3 急性风湿(可选药物)

  (现在已不多用于痛症治疗)

  4 川崎病(随IVIG使用)

  5 心包炎

  此外如用低药量约每日75-300mg可用作预防心肌梗塞(Myocardial infarction)防心脏病发。

  6 癌症

  每天服用低剂量(75至300毫克)阿斯匹林能在三年内减少癌症发病率四分之一,并且在五年之内把癌症引起的死亡率降低15%。

  禁忌

  7 对阿司匹林、布洛芬(ibuprofen)、拿百疼(naproxen)等药物过敏者。

  8 G6PD缺乏患者(蚕豆症)使用阿司匹林可能导致溶血。

  9 有肾病、胃溃疡、糖尿病、痛风症等的患者,必须请示医生。

  10 如阿司匹林和酒精同服增加胃出血危险。

  11 儿童和青少年,不宜使用阿斯匹林治疗伤风感冒:因为这与雷尔氏综合征(Reye's syndrome)有关。

  12 具有抗凝血作用,血友病病人或其它出血倾向者不宜服用。

  13 孕妇

  14 一些人建议,有甲状腺机能亢进病人应避免阿司匹林,因为它提高T4水平。

  常见副作用

  15 胃痛不适并伴有小量出血的患者:应饭后服用阿司匹林;如出血而无验出,可引致贫血。

  16 患严重肠胃痛患者,必须停服阿司匹林。

  17 中枢神经系统受损:头晕、头痛、视力听力下降(药量越高越多中央神经系统毛病出现)。

  18 出汗

  19 长期服用高药量阿司匹灵:几乎无可挽回的造成肝损害。

  20 可引致致命的雷尔氏综合征(死亡率30%)。

  21 如和其他止痛药同用:长期服用阿司匹灵可引至慢性肾炎,以至慢性肾衰竭。

  22 皮肤问题,面肿口肿舌肿喉肿(angioedema),及 呼吸困难也有,但较少。

  23 会抑制血小板的凝聚作用,且大量使用时(例如用于风湿症的情况时)则更会延长凝血酶原时间,且后者的药量同时也可引起柳酸盐中毒症(salicylism),包括耳鸣、头晕、意识混乱急头痛等症状的发生。

  过量

  球棍模型

  服用过量可以致命药剂过量的可能的后果包括:

  耳鸣 肚痛 血钾降低 低血糖症 发热状态 换气过度 节律失调 低血压症 幻觉 肾衰竭混乱 中风 昏迷 死亡

  药剂过量可以是急性或慢性:一次性过量或长期服用引起。急性过量成亡率是2%。慢性过量成亡率是25%。通常死因是神经性肺水肿。2000年美国有52宗死亡案涉及阿司匹林。

  24 阿司匹林的征候如发烧、换气过度以及大脑症候等病况也常被误诊为感染症、于是医生便常会再度给予阿司匹林,因此,便会更加延误此症被及时诊断与对病人施行急救的机会了。

  工业制法

  苯酚与二氧化碳在氢氧化钠存在下在高温高压的条件下反应,得到水杨酸二钠盐(Kolbe-Schmidt反应)。反应后加入稀硫酸中和。

  25 加入乙酸酐进行乙酰化,得到阿司匹林。

  这是由酚羟基的特殊性质决定,酚羟基很难直接和乙酸发生酯化反应。该反应实际上依然是酯化反应。

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