常用抗高血压药
一、 主要影响血容量的抗高血压药
利尿药
作用
初期:血容量下降 心输出量下降 血压下降
促进H2O-Na+排出
长期:血管壁细胞内Na+下降 细胞内Ca++下降 使Na+—Ca++交换
血管壁对NA敏感 性下降
诱导动脉壁/产生扩血管物质(激肽,PG等)
肾素上升
临床应用 单独应用治疗轻度高血压
联合应用治疗中、重度高血压(为基础降压药)
不良反应 低血钾、钠、镁、高血脂,增加尿酸及肾素活性,降低耐糖量。
二、 β受体阻断药
心得安
作用 静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢,心输出量减少,但反射性交感兴奋使外周围阻力增高,结果血压略降或不降,长期用药后交感N反射性使外周阻力增高的作用逐渐失去,血压缓慢下降。
作用机制 1。 减少心输出量 阻断心脏β1受体,使心率下降,收缩力下降
2. 抑制肾素分泌 阻断肾小球旁细胞β1受体。(该机制未被普遍接受)
3. 降低外周交感神经活性 阻断交感N未梢突触前膜上β2受体,抑制正反馈。
4 。阻断中枢β1受体 从而使抑制性神经元占优势,使外周交感N功能下降(但不能进入中枢的β受体阻断药,也有降压作用,故该机制尚不明。
临床应用 本品降压作用缓慢,安全,可靠,不引起体位性低血压,长期使用不产生耐受性。
适用于心率快,肾素高或伴有冠心病的高血压患者。
也适用于联合用药。
不良反应 主要为抑制心脏,诱发哮喘,故心功能不全,哮喘患者禁用。避免晚间给药,避免产生恶梦,失眠,忧郁等,本品可使血脂升高。
三、 钙拮抗药
对静脉影响小
逆转高血压所致左心室肥厚
应用 适用于合并缺血性心脏病或急性
肺水肿的高血压和高血压危象,单用或与利尿药、β阻断药合用。
注意 配伍 β阻断药 可克服 降压时可伴有反射性兴奋交感,提高肾素活性 利尿药 H2O-Na+潴留。
粉防已碱
本品为中药粉防已根中含的生物碱。实验证明能抑制钙通道(T及L型)有明显的降压作用,静注还可用于重度高血压及高血压危象,本品无严重不良反应,少数患者有轻度恶心,上腹部不适等。
四、 影响血管紧张素Ⅱ形成的抗血压药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
ACEI
作用及机制 本品可通过以下机制发挥抗高血压作用。详见P189图26-2
1 抑制循环中RAAS
2 抑制局部组织中RAAS
3 减少缓激肽的降解
作用特点 1 降压但不引起交感N反射性兴奋而增加心率,适用于各型高血压。
2 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍,可降低糖尿病,肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性。
3 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大,保护心脏。
4 改善高血压患者的生活质量 降低死亡率。
5 与利尿药合用治疗中、重度高血压,可使疗效增加,不良反应降低,适用于肾性高血压,及顽固性心衰。
6 开始用量过大可引起低血压,高血钾、血管神经性水肿、肾损害等。
久用可使血锌下降。
(二)血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药
AT1 分布于血管平滑肌、心肌,脑、肾及肾上腺皮质(调节心血管功能)
AT2 分布于肾上腺髓质,中枢N.S(与调节心血管无关)
2 促进尿酸排泄
3 其体内代谢物(5-羟酸活性代谢物EXP-3174)为非竞争性AT1受体拮抗药,作用强。
4 不适用于左心室收缩功能不全及进行性肾损害者。
5 不良反应类似于血管转化酶抑制剂(ACEI)
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