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第九章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药
利尿药是直接作用于肾脏,促进电解质(特别是钠)和水的排出,从而增加尿量,消除水肿的药物。
水肿常见于心、肝、肾和内分泌等疾病,其病因虽各不相同,但主要是由于细胞间液中过量钠和水的潴留,利尿药能促进肾脏排除过剩的钠和水而消肿。
一、 肾脏泌尿生理及利尿药作用部位
正常人每日由肾小球滤过的滤液(原尿)约180升, 但每日尿量只有1—2升,表明99%以上的滤液被肾小管重吸收,仅1%左右成为终尿排出体外,不能增加肾小球滤过率的药物。其利尿作用多不明显。而对肾小管重吸收的功能只要有轻度抑制,就可产生明显的利尿作用。目前作用的利尿药均是通过此作用而发挥利尿作用的。
了解利尿药的作用部位,有助于理解各类利尿药效应力的高低。当然,实际用药效果还受药物用量,肾血流量及血容量等因素的限制。
现有的利尿都是排钠利尿药,用药后Na+和CL-的排泄都是增加,其排泄量的多少与利尿效应力一致,对钾的排泄,除留钾利尿药外,其他利尿药都能促进钾排泄。因此注意补钾。
二、 常用的利尿药
(一) 高效利尿药
呋塞米(呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼
药理作用 机理:本品主要抑制髓袢升枝粗段髓质部和皮质部对CL-的主动重吸收和Na+的被动重吸收,影响尿的稀释和浓缩过程而产生强大的利尿作用。(特异性地与CL-竞争K+- Na+-2CL-共同载体蛋白的CL-结合部位,使尿中Na+,K+、CL-浓度增高,降低肾的稀释和浓缩功能。
1. 利尿
2. 增加肾血流量
3. 增加PGG(对肾脏有保护作用)
特点:作用迅速、强大、维持时间较短,(水肿病人24小时尿量可达4-8L)
临床应用 1 消除各型严重水肿症状 因本品易致电解质紊乱,不宜常规应用,可选用中效利尿药(氢氯噻嗪)
2 防治肾功能衰竭(用于急性肾功能衰竭少尿期静滴甘露醇无效时,仍可生效。本品静滴能扩张小动脉,降低肾血管阻力,增加肾皮质血流,并有强大的利尿作用,可使阻塞的肾小管得到冲洗,从而防止肾小管萎缩和坏死。
3 急性肺水肿 静滴 首选药(利尿 血容量 A、V压力 )
4 脑水肿 与甘露醇合用,以增强后者降低颅内压的作用
(蛛网膜下腔内脑脊液压力)
5 加速毒物排出。
不良反应 1、 水与电解质紊乱 低血钾、低血钠、低氯碱血症,低血镁。
2、高尿酸血症,高氮质血症。
血容量下降 细胞外液浓缩 尿酸重吸收上升
引起高尿酸血症,另本品与尿酸竞争分泌途径也可使尿酸上升,此外尿素氮上升。
3、 胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹部不适、大剂量可出现胃出血。
4、 耳毒性 利尿酸最易引起,且可发生永久性耳聋,避免与氨基或类抗生素合用。
利尿酸
作用与速尿相似,不良反应多而严重,可发生永久性耳聋,故较少应用。
布美他尼
耳毒性小,对听力有缺限及急性肾衰者宜用。
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