2012年临床执业医师考试辅导：头孢克肟的药理作用

　　头孢克肟为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较，CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强8～10倍。

　　CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。

　　口服片剂只能吸收40%～50%并且缓慢;口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL.

　　口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml.达峰时间平均为3～4h.饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延长。本品生物利用度为45%.

　　CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml.在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。

　　CFX32～50%以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%～100%.当病人肌酐清除率低于20ml/min时，CFX的肾清除率可降低50%以上，t1/2可增至11h.CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。FaulknerRD等对年青人(18～35)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。