第二十单元　抗高血压药：

　　利尿药：早期：排钠利尿，降低胞外液及血容量。后期：1.排Na+而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+-Ca2+交换机制，降低胞内Ca2+。2.减少细胞内Na+，降低血管对缩血管物质的反应性。β受体阻断药(普萘洛尔)：阻断心脏β1受体;抑制肾素分泌;降低外周交感神经活性。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(卡托普利)：主要抑制组织中的血管紧张素转换酶(ACE);减少缓激肽(扩管的)的降解(ACEI增加缓激肽水平);抗交感神经;减少醛固酮分泌。高钾，刺激性干咳。氯沙坦为血管紧张素Ⅱ(AT Ⅱ)受体拮抗药。钙拮抗药：阻滞Ca2+从细胞外经钙通道进入细胞内，使心肌及血管等平滑肌细胞内Ca2+含量降低。不良反应：外周水肿。维拉便秘。

　　第二十一单元　利尿剂及脱水药：

　　肾：降支只吸收水，升支只吸收Na+不吸收水，远曲集合分泌K+。糖盐，排酸保碱。K+Na+与H+Na+存在竞争导致高钾代酸。利尿药：高效高尿酸，中效尿崩低钾高糖(生长素、甲状腺激素、糖皮质激素分别引起高糖)，低效高钾(抗醛固酮作用，抑制Na+-K+交换，减少Na+再吸收和K+的分泌)。近曲小管(胞内H+形成下降，碳酸感酶抑制剂乙酰唑胺)→髓袢升枝粗段、髓质和皮质部(抑制K+-Na+-2Cl共同转运系统呋塞米)→髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开始部位，抑制NaCl再吸收噻嗪类)→远曲小管及集合管(竞争Ald受体，阻Na通道，抑制NaCl再吸收螺内酯安体舒通，抗醛固酮，肾上腺)。

　　甘露醇高渗性脱水，收缩血管增加脑血流灌注，清除氧自由基，降低血液粘滞性。速尿利尿性脱水抑制脑脊液生成。

　　第二十二单元　作用于血液及造血器官的药物：

　　肝　素：增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子的灭活作用。体、内外抗凝血。香豆素类抗凝血药：维生素K拮抗剂。抗血小板药(阿司匹林)：抑制血小板中的环加氧酶，减少血栓素A2(TXA2)合成。纤维蛋白溶解药(链激酶)：使无活性的纤溶酶原变为活性纤溶酶，溶解纤维蛋白。促凝血药(维生素K)：维生素K1：低凝血酶原血症，内脏平滑肌绞痛有明显效果。对新生儿、早产儿可致溶血和高铁血红蛋白血症。抗贫血药：(一)铁剂的临床应用：治疗缺铁性贫血。(二)叶酸类的药理作用1.巨幼红细胞性贫血;2.纠正因维生素B12缺乏所致的恶性贫血。(三)维生素B12的药理作用1.促进四氢叶酸的循环利用，维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状;2.B12缺乏导致神经髓鞘脂质合成异常，出现神经症状。血容量扩充剂(右旋糖酐)：低血容量性休克，低、小分子右旋糖酐也用于DIC。

　　第二十三单元　组胺受体阻断药：H1受体阻断药：变态反应性疾病。H2受体阻断药：抑制组胺引起的胃酸分泌。

　　第二十四单元　作用于呼吸系统的药物：沙丁胺醇的药理作用：选择性激动β2受体。茶碱的药理作用：松弛平滑肌，兴奋中枢及心脏。色甘酸钠：预防I型变态反应所致的哮喘，抑制肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用。

　　第二十五单元　作用于消化系统的药物：奥美拉唑：浓集于胃壁细胞，转变为有活性的次磺酰胺衍生物H+、K+-ATP酶(H+泵)上的巯基结合，抑制H+泵功能。

　　第二十六单元　肾上腺皮质激素类药物：糖皮质激素药理作用：抗炎、抗休克、免疫抑制。肾上腺糖皮质激素生理作用：A对物质代谢的影响：促进糖异生，减少糖利用，升高血糖;促进肝外组织蛋白质分解，抑制其合成;促进脂肪分解;B水盐代谢;轻度“保钠排钾”作用，促进水的排泄;C对血细胞的影响：可使血中红细胞、中性粒细胞及血小板数量增加，淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数量减少;D对心血管系统的影响：增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性，增强心肌收缩力，降低毛细血管通透性，维持血容量;E对骨肠及肺的影响：增加胃酸及胃蛋白酶原分泌，促进胎儿肺泡发育和肺泡表面活性物质合成。增加钙磷排泄导致骨质疏松;F神经系统：可提高中枢神经系统的兴奋性;G参与机体的应激反应。可用于治疗急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜。(过敏急淋粒少板少再障)

　　第二十七单元　甲状腺素和抗甲状腺素药：硫脲类：抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，抑制T3，T4的合成。粒细胞缺乏症。

　　第二十八单元　胰岛素和口服降血糖药：胰岛素：抑制糖原分解和异生而降低血糖;减少酮体生成;促进蛋白质合成。磺酰脲类：促进胰岛素释放，用于胰岛功能尚存、非胰岛素依赖型糖尿病。氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌治疗尿崩症。双胍类：降低食物吸收及糖原异生、促进组织摄取葡萄糖。二甲双胍用于肥胖，苯乙双胍乳酸血症。

　　第二十九单元　β-内酰胺类抗生素：

　　青霉素类：

　　青霉素G：G-杆菌无效;氨苄西林：G-较强;阿莫西林(羟氨苄青霉素)G-更强。溶菌酶：切断聚糖支架的β-1，4糖苷键，抑制细菌细胞壁的合成。青霉素：切断四肽侧链与五肽交联桥之间的连接，抑制细菌细胞壁的合成。

　　头孢菌素类：

　　一代：革阴弱，可被G-菌的β-内酰胺酶所破坏。二代：G-强革阳弱，对β-内酰胺酶较稳定。三代：G-更强革阳弱，对β-内酰胺酶稳定。

　　第三十单元　大环内酯类及林可霉素类抗生素：

　　红霉素：首选用于军团菌肺炎。克林霉素和林可霉素：骨分布高。金葡菌性骨髓炎的首选药。

　　第三十一单元　氨基苷类抗生素：对G-菌有高度抗菌作用。抗菌作用机制：阻碍敏感细菌蛋白质合成的全过程，对静止期细菌也有作用;吸附于菌体表面，使细胞膜缺损，通透性增加，包内物质外漏。耳毒性：卡那霉素;肾毒性：主要损伤近曲小管上皮。妥布霉素首选绿脓杆菌有效。

　　第三十二单元　四环素类及氯霉素类：四环素类：立克次体，二重感染：真菌病，白色念珠菌引起的鹅口疮。对骨、牙生长的影响。多西环素：支原体，对肾功能不良的肾外感染。无肾毒性。氯霉素：治疗伤寒、副伤寒的首选药。透血脑屏障。抑制骨髓。

　　第三十三单元　人工合成的抗菌药：喹诺酮类药物：选择性抑制细菌的DNA螺旋酶，阻碍DNA复制而致细菌死亡。对G-菌抗菌活性高，对耐药绿脓杆菌、耐药金葡菌等有良效。急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选药物。磺胺类药：通过干扰细菌叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抑制二氢叶酸合成酶磺胺类。抑制二氢叶酸还原酶是甲氧苄啶(抗疟药乙胺嘧啶，抗癌药甲氨蝶呤)。

　　四环素牙，喹诺酮软骨，氯霉素骨髓。

　　第三十四单元　抗真菌药和抗病毒药：唑抗真菌药类：细胞膜麦角固醇不能合成，使细胞膜通透性改变。氟康唑：主要用于念珠菌和隐球菌病。抗病毒药：利巴韦林(病毒唑)既抗DNA病毒，也抗RNA病毒。

　　第三十五单元　抗结核病药：异吡利。异烟肼(INH、雷米封)对结核杆菌有高度选择性。周围神经炎(维生素B6缺乏)。利福平(RFP)选择性抑制RNA聚合酶，阻止mRNA的合成。特异性抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，致畸。耐药金葡。乙胺丁醇：对细胞内、外结核杆菌有选择性杀菌作用。视神经炎。链霉素：是氨基糖苷类(链霉素和红霉素抑制蛋白合成)

　　第三十六单元　抗疟药: 控制症状的药物:氯喹(阿米巴肝脓肿)、青蒿素。控制复发和传播的药物：伯氨喹。病因性防治的药物：乙胺嘧啶(叶酸缺乏巨幼红)。

　　第三十七单元　抗恶性肿瘤药

　　一、抗肿瘤药的分类

　　(一)干扰核酸合成(抗代谢核酸)

　　1.阻止嘧啶核苷酸的形成：氟尿嘧啶(5-FU)核苷酸S期。

　　2.阻止嘌呤核苷酸的形成：巯嘌呤(6-MP)

　　3.抑制二氢叶酸还原酶：甲氨蝶呤(MTX)

　　4.抑制DNA多聚酶：阿糖胞苷

　　5.抑制核苷酸还原酶：羟基脲

　　(二)破坏DNA结构与功能：烷化剂：环磷酰胺(CTX，出血性膀胱炎，体外无活性)。抗生素类：丝裂霉素心毒性。顺铂肾毒性(不是抗生素类的，是个单独的)。

　　(三)嵌入DNA，干扰转录过程而阻止RNA合成：放线菌素、阿霉素、柔红霉素

　　(四)干扰蛋白质合成

　　1.干扰纺锤体形成(长春碱类，M期)2.干扰核蛋白体功能3.干扰氨基酸供应

　　(五)影响激素水平(他莫西芬)

　　二、常用抗肿瘤药物：环磷酰胺：1.对恶性淋巴瘤疗效显著。氟尿嘧啶：1.主要用于消化道癌、乳腺癌。

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