第二章 药物对机体的作用―药效学

　　药物作用：严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制

　　药物效应：也称药理效应，是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变

　　药物作用的类型

　　1. 根据用药目的可分为：

　　▲⑴ 对因治疗：针对病因所进行的治疗。(治本)如：用抗生素消除体内致病菌。

　　▲⑵ 对症治疗：改善症状所进行的治疗。(治标)如：用阿司匹林的解热作用。

　　2.按药物作用的部位来分

　　▲⑴局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用

　　如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用

　　▲⑵全身作用：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用

　　3、按药物的作用产生的先后来分

　　▲⑴原发作用：又称直接作用，是指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用

　　▲⑵继发作用：又称间接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水肿。洋地黄的利尿作用就为间接作用。

　　药物的基本作用：

　　1.调节功能：使机体原有机能活动↑称为兴奋;使机体原有机能活动↓称为抑制

　　2.抗病原体及抗肿瘤

　　3.补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等

　　▲药物作用的选择性：药物效应的专一性称为选择性。选择性决定药物引起机体产生效应的范围。

　　特点：⑴选择性是相对的，与剂量有关。如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。

　　⑵选择性高的药物针对性强，作用单纯;选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用多。

　　剂量：药物每天所的用量。是决定血药浓度和药物效应的主要因素。

　　在一定范围内，药物的剂量与其在血液中的浓度(血药浓度)的高低和药理效应的强弱成正比。

　　无效量→最小有效量→常用量→极量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量

　　量效曲线

　　1.量反应：药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等(或用最大反应的百分率表示)。

　　2.质反应：有些药理效应只能以阴性或阳性表示。故又称全或无反应。如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

　　★效能：指药物可产生的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。

　　★效价：指的是产生一定效应时药物所需剂量。

　　效能与强度的区别：强度高的药用量小，效能高的药效应强。一般说来，效能高比强度高更有实际意义。

　　3.量效变化速度：常用直线化后的斜率表示。斜率较陡，提示药效较剧烈;斜率较平坦，提示药效较温和。

　　量效曲线的对称点在50%处，此处斜率最大，对于剂量变化的反应最灵敏，称之ED50，可以代表药物的效价强度。

　　量效曲线反应以下规律

　　①药物必须达到一定剂量才能产生效应;

　　②在一定范围内，效应随剂量增加而增加;

　　③效应的增加有一定极限，此极限称为药物的最大效应或效能，超过此极限，剂量再增加，效应不再增加;

　　④阈剂量与最大效应间的差距反映曲线坡度。

　　4.质反应量效曲线

　　★半数有效量：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量或浓度。分别用半数有效剂量(ED50 )及半数有效浓度(EC50 )表示。

　　如果效应指标为中毒或死亡则改为半数中毒剂量(TD50 )、半数中毒浓度(TC50 )或半数致死剂量(LD50 )及半数致死浓度(LC50 )表示。

　　5.药物安全性的指标

　　★⑴治疗指数(TI): LD50 /ED50 的比值称为治疗指数,是药物安全性的指标。

　　▲(2)安全指数(SI)：对于治疗效应和致死效应量效曲线不平行(或曲线斜率交平坦)的药物，可用安全指数，即LD1/ED99来评价药物的安全性。

　　▲(3)安全范围:较好的药物安全性指标是ED95 ～LD5 之间的距离，称为安全范围，其值越大药物越安全。

　　构效关系：药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系。

　　意义：⑴深入认识药物作用;⑵ 定向设计药物结构;⑶研制开发新药

　　▲药物的不良反应：药物所产生的不利于机体的作用统称。

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