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第四章 传出神经系统药理概论

　　递质:当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱。

　　乙酰胆碱

　　合成：胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化下合成。

　　贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡

　　释放：胞裂外排，“量子释放”。

　　消除：胆碱酯酶水解失活

　　去甲肾上腺素

　　合成：酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲肾上腺素

　　贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡

　　释放:胞裂外排

　　消除: a 主要方式: 再摄取-摄取1神经系统 (75-95%)， 摄取2非神经系统 → 进入血液循环

　　b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO，其他组织内MAO、COMT

　　递质分类

　　1.乙酰胆碱Ach 胆碱能N：副交感N，运动N，交感N节前纤维，极少部分交感N节后纤维

　　2.去甲肾上腺素NA 肾上腺素Adr 肾上腺素能N：大部分交感N节后纤维

　　传出神经的生理效应

　　1.Adr受体兴奋的生理功能

　　Adr+α：皮肤粘膜，内脏血管收缩;血压上升;瞳孔扩大

　　Adr+β1：兴奋心脏

　　Adr+β2：扩支气管，扩冠状动脉，骨骼肌血管

　　2.胆碱受体兴奋的生理功能

　　Ach+M：(-)心肌，缩血管 (+)胃肠道平滑肌，舒张括约肌，腺体分泌增加，缩瞳

　　Ach+N2：骨骼肌兴奋

　　Ach+N1：神经节兴奋

　　⑴胆碱受体：

　　M受体(毒蕈碱型受体)

　　分布：胆碱能纤维支配的效应器细胞膜上

　　效应：心脏抑制，眼内肌兴奋，胃、肠、膀胱及支气管平滑肌收缩，血管舒张，腺体分泌↑，

　　阻断剂：阿托品

　　N受体(烟碱型性受体)

　　N1(N元型)——N节——N元兴奋——六甲季铵

　　N2 (肌肉型)——骨骼肌——骨骼肌兴奋——筒箭毒碱

　　⑵肾上腺素能受体：

　　a受体

　　a1——皮肤、黏膜、内脏血管，瞳孔开大肌——血管收缩→血压降低，肌肉收缩——哌唑嗪

　　a2——突触前膜——血压降低————育亨宾

　　b受体

　　b1——心脏——心脏兴奋(收缩力↑，心率↑，传导↑) —— 美托洛尔

　　b2——平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉——支气管平滑肌松弛、血管扩张——布他沙明

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