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第五章 拟胆碱药

　　一、M、N胆碱受体激动药

　　乙酰胆碱：无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。

　　▲ 毛果芸香碱(匹鲁卡品)

　　【药理作用】

　　选择性(直接)激动M受体，产生M样作用

　　对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。

　　▲1.对眼睛的作用:

　　(1)缩瞳：兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

　　(2)降低眼内压：(房水产生量>回流　→　眼内压↑)缩瞳 → 前房角间隙扩大 → 回流↑

　　(3)调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

　　2.对腺体作用:明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

　　3.对平滑肌的作用: 肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。

　　【临床应用】

　　▲1.青光眼: 是青光眼首选药物。

　　特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好

　　2.虹膜炎: 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

　　3.口腔干燥: 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。

　　【不良反应】

　　眼科局部用药无明显不良反应。

　　剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。

　　注意：滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。

　　N胆碱受体激动药——烟碱(尼古丁)：是烟叶中的主要成分。

　　二、易逆性抗胆碱酯酶药

　　▲新斯的明

　　【药理作用】

　　1.兴奋骨骼肌：抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放

　　2.收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用

　　▲【临床应用】

　　1.重症肌无力

　　2.手术后腹气胀、尿潴留

　　3.阵发性室上性心动过速

　　4.解救肌松药过量中毒

　　【不良反应】

　　过量：“胆碱能危象”

　　禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等

　　三、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

　　有机磷酸酯类主要用作农业及环境杀虫剂

　　中毒途径:：可经呼吸道,消化道,皮肤粘膜吸收引起中毒

　　中毒机制：有机磷酸酯类为持久性(难逆性)胆碱酯酶抑制剂,与胆碱酯酶形成稳定的,难水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆积而引起一系列中毒症状。

　　若抢救不及时，AchE可在短时间内“老化”而失去重新恢复活性的能力

　　急性中毒症状：1.M样症状;2. N样症状;

　　3.中枢症状：先兴奋后抑制，昏迷、血压下降、呼吸中枢麻痹——主要死亡原因

　　用药解毒：1、阿托品(对症治疗)，阻断M受体，迅速消除M样症状，早期,足量,持续用药, 直至阿托品化后逐渐减量并延长给药间隔时间，直至症状、体征消失24小时以上才能停药

　　2、胆碱酯酶复活药(对因治疗)，氯磷定,解磷定,双复磷等能复活AchE

　　解毒机制:

　　a.解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成磷酰化解磷定,使AchE复活.

　　b.直接与游离毒物结合,防止其继续毒害AchE.

　　主要用于中、重度有机磷酸酯类中毒。效果随不同有机磷而异，对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好;对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差;对乐果中毒则无效。。

　　氯磷定恢复酶活性作用在骨骼肌的神经肌肉接头处最为明显，可使肌束颤动消失或明显减轻;因不易透过血脑屏障，故较大剂量才对中枢中毒症状有一定疗效;不能直接对抗体内已积聚的Ach，故必须与阿托品合用。

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