第七章 拟肾上腺素药
一、α受体激动药
▲去甲肾上腺素(NE)
【药理作用】
非选择性激动α1、α2受体。对β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
▲1、收缩血管:激动血管平滑肌α受体,使血管收缩。
作用强度:皮肤粘膜血管>肾血管>脑肝肠系膜血管>骨骼肌血管。
冠状血管舒张,系由心肌代谢产物(腺苷)增加所致。
2、兴奋心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速。在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。
▲3、升高血压:小剂量时因心脏兴奋,故收缩压↑,此时血管收缩作用尚不十分剧烈,故舒张压↑不多,脉压略加大。较大剂量时,因血管强烈收缩,舒张压明显↑,脉压变小。
4.其它:对平滑肌、代谢的作用均较弱,仅在很大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇,可增加子宫收缩频率。
【临床应用】
1、上消化道出血: 1-3 mg适当稀释后口服
▲ 2、休克和低血压:仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。
▲【不良反应】局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭;停药后的血压下降
禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人
间羟胺 (阿拉明)
兴奋心脏,收缩血管,升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱。
因此常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压
二、α、β受体激动药
▲肾上腺素(AD)
【药理作用】
1.心脏:激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑.
2.血管:(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势).
(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势).
3.血压:(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或↓(b2受体对低浓度AD较敏感),脉压↑.
(2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感),并反射性↓HR。
(3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用。
4、舒张支气管平滑肌:兴奋支气管平滑肌上的β2 受体
5.提高代谢:促进糖原、脂肪分解,增加组织耗氧量
▲【临床应用】
1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射)。
▲2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药
▲3.支气管哮喘发作:因不良反应,仅用于急性发作
▲4.与局麻药配伍: 收缩局部血管,延缓麻醉药吸收,延长麻醉时间,减少吸收中毒,但禁用于肢体远端部位手术,以免引起局部坏死
5.局部止血:鼻黏膜和齿龈出血
禁用:器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病
麻黄碱:作用较弱,▲用于支气管哮喘,轻症和预防发作
三、β受体激动药
异丙肾上腺素
【药理作用】
激动β1和β2受体。
1.兴奋心脏:激动心β1受体→正性肌力和正性频率;2.舒张血管:舒张冠脉及骨骼肌和腹腔內脏血管;
3.血压:收缩压↑,舒张压↓,脉压增大;4. 舒张支气管平滑肌:激动支气管β2受体
5.促进代谢:糖原.脂肪分解↑, 组织耗氧量↑
【临床应用】
1、心跳骤停:心内注射; 2、II .III度房室传导阻滞;
3、支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作。
4、休克:适用于血容量已补足而心输出较低,外周阻力较高的休克(低排高阻型)
禁用:冠心病、心肌炎和甲亢病人
四、α.β及DA受体激动药
▲多巴胺
【药理作用】
1.兴奋心脏:高浓度可使心肌收缩力加强,输出量增加;一般对心率影响不大,大剂量作用也较弱
2.血管和血压:小剂量,激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管冠脉舒张,激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩
收缩压升高,舒张压略升高或不变.;较大剂量,兴奋血管α受体→血管明显收缩,BP↑
3.对肾脏的影响:肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加,→排钠利尿。
【临床应用】
1.休克:各种休克,尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克,是最常用的抗休克药,中毒性休克首选药
2.急性肾功能衰竭:常与利尿药合用
【不良反应】偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可致心律失常 。
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