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第八章 抗肾上腺素药

　　抗肾上腺素药：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。

　　一、α受体阻断药——能选择性地阻断α受体，从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。

　　能使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。

　　1.短效类(竞争性α受体阻断药):

　　酚妥拉明

　　【药理作用】1.扩张血管，降低血压：阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降;

　　2.兴奋心脏，加快心率：血压下降,反射性兴奋心脏;阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放;

　　3. 拟胆碱作用和组胺样作用

　　【临床应用】▲(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎.

　　(2)静滴NA外漏：局部浸润

　　(3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷.

　　(4)休克：扩张血管，增加心输出量

　　▲ (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.

　　【不良反应】胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡;注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压

　　禁忌：冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

　　2.长效类(非竞争性α受体阻断药):

　　酚苄明

　　特点：1、生物利用度低(20%～30%);2、局部刺激性强，仅作静脉注射;▲3、起效慢、作用强大而持久(脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天)

　　▲【临床应用】 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎;▲⑵休克;⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲

　　★二、β受体阻断药

　　【药理作用】

　　★1、心血管系统:

　　抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓;收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。

　　★ 2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。

　　▲3、减慢代谢: 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD引起的升血糖反应。

　　▲4、抑制肾素释放：可使BP↓。

　　5、内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断β受体外，还具有微弱的β受体激动作用。

　　6、膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但在常用量时与治疗作用无关。

　　★【临床应用】

　　1、过速型心律失常;2、心绞痛、心肌梗死：(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成;3、高血压病;4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼

　　★【不良反应】

　　1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用;

　　2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病;

　　3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节(β体数目增多)所致。

　　▲普萘洛尔

　　首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。

　　对b1,b2-受体无选择性。→HR¯,心肌收缩力¯,心输出量¯， BP¯;房室传导¯ ，呼吸道阻力­。

　　▲美托洛尔

　　为选择性b1受体阻断药，对b2受体阻断作用较弱。

　　降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药2次;无内在拟交感活性

　　拉贝洛尔

　　对a1受体和b受体均有竞争性阻断作用，对b受体阻断作用比a1受体强5~10倍。

　　可减慢心率，减少心排出量;适应于各型高血压病的治疗。

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