第十三章 组胺与抗组胺药
一、组胺:
是广泛存在于体内的自体活性物质,也是最早发现的自体活性物质。
主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中,与外界接触的皮肤、胃肠道、肺含量最高
1.激动血管平滑肌H1, H2受体,血管扩张→血压↓ 、心率↑
2.激动支气管平滑肌H1受体(血管以外平滑肌主要呈兴奋作用) →支气管收缩
3.激动胃壁细胞膜H2受体→胃酸分泌增加
二、抗组胺药
▲1、H1受体阻断药
第一代(传统型):通过血脑屏障;苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏
第二代(新型):不通过血脑屏障;阿司咪唑(息斯敏)、特非那特
▲【药理作用】
▲ 1.抗外周组胺H1受体效应: 对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌的作用,对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强抑制作用;部份对抗组胺舒张皮肤血管作用(尚有H2-R参与)
▲【临床应用】
▲1、皮肤粘膜过敏反应:对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好
(支气管哮喘、过敏性休克无效)
▲2、防晕止吐:晕动症; 3、失眠
▲【不良反应】思睡、乏力:避免驾车、船及高空作业;消化道反应及头痛、口干
三、H2受体阻断药
▲雷尼替丁、▲法莫替丁、西咪替丁、利尼扎替丁、罗沙替丁
▲【药理作用】
▲ 1、竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
▲【临床应用】
胃、十二指肠溃疡、出血,胃肠吻合口溃疡,反流性食道炎,急性胃炎出血等。
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