>>>2016年临床执业医师《药理学》考试大纲

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第二十三章 β内酰胺类抗生素

　　一、天然青霉素类

　　青霉素G(苄青霉素)

　　青霉素口服易被胃酸及消化液破坏;肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间。

　　▲抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。

　　▲抗菌谱：①革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌;②革兰氏阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等均对青霉素敏感;

　　③革兰氏阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药;④其他：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。

　　金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品易耐药

　　★抗菌机制 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，阻碍细胞壁的粘肽合成，使细胞壁缺损，水分内渗，菌体肿胀、破裂、死亡。可触发细菌自溶酶活性，促进菌体自溶。

　　▲耐药机理 细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环水解开环而失活。

　　▲【临床应用】 对敏感菌感染，可作为首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等;脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎;还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。

　　★【不良反应】

　　1.过敏反应 有药热、药疹、过敏性休克等

　　▲防治：①详细询问病史，过敏史者禁用;②皮试，初次使用、用药间隔3d以上、药品批号或厂家改变时均应当皮试，阳性禁用;③不在无急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;④避免滥用和局部用药;⑤避免在饥饿时注射;⑥注射液应当新鲜配置，立即使用 (易水解破坏、水解代谢产物易致过敏) ;⑦注射后观察30min;一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，严重者稀释后缓慢静脉注射或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组织胺药。

　　2. 赫氏反应：青霉素在治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽、鼠咬热或炭疽时，可有症状加剧现象

　　3. 局部刺激 肌注局部可发生疼痛、红肿、硬结甚至周围神经炎。

　　二.半合成青霉素

　　1. 口服耐酸类：青霉素V、非奈西林(耐酸，但不耐酶)

　　▲2. 耐酶类(主要用于耐青霉素的金葡球菌感染的治疗，亦可用于需长期用药的慢性感染)。

　　苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。

　　▲3.广谱类：对革兰阳性和阴性细菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但因不耐酶，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。常用药物有：▲氨苄西林，对伤寒、副伤寒有效;▲阿莫西林(羟氨苄西林)，呼吸道感染;

　　匹氨西林，有药热、皮疹等不良反应。

　　▲4. 抗铜绿假单胞菌类常用药物有▲羧苄西林、磺苄西林、替卡西林

　　有胃肠道反应、药热、皮疹等不良反应，羧苄西林偶见粒细胞减少及出血。

　　5.主要作用于革兰阴性菌类——美西林、匹美西林、替莫西林

　　对革兰阳性菌的作用弱。对大肠杆菌的感染疗效甚佳。主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。不良反应以变态反应为主。

　　三、头孢菌素类抗生素

　　体内过程：能透入各种组织。在滑囊液、心包积液中均可达高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素能分布于前列腺。第三代头孢菌素可透人房水，胆汁中浓度高，头孢哌酮最高▲，其次是头孢曲松。头孢呋辛和第三代头孢菌素可透过血脑屏障，并在脑脊液中达有效浓度。头孢哌酮和头孢曲松主要经过肝胆系统排泄，其他多数药物一般经肾排泄，尿中浓度高，凡能影响青霉素排泄的药物也能影响头孢菌素类排泄。

　　头孢菌素类药作用特点(与青霉素类相比)：

　　1. 作用机制相同;2. 对b-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药

　　3. 抗菌谱广，对部分致病菌抗菌作用强;4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应 (5~10%)

　　【不良反应】

　　1.过敏反应 皮疹及荨麻疹、发热等

　　2.肾脏毒性 第一代大剂量可出现肾近曲小管坏死，第二代肾毒降低，第三代更低，第四代基本无毒。

　　3. 神经系统 大剂量应用偶可发生头痛、头晕、抽搐，可逆性中毒性精神病反应等。

　　4. 血液系统 第二代的头孢孟多和第三代的头孢哌酮可有凝血酶原或血小板减少。

　　5. 二重感染 第三、四代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念球菌的增殖现象。

　　6.其他 静脉给药可发生静脉炎，口服可引起胃肠反应，大量静注还应注意高钠血症的发生。

　　四、其他b-内酰胺类抗生素

　　1、头霉素类——▲头霉素、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺

　　广谱抗菌：G+,G-厌氧菌

　　2、碳靑霉烯类——▲亚胺培南、美罗培南、帕尼培南

　　广谱抗菌：G+,G-，耐酶

　　3、青霉烯类——呋罗培南

　　广谱抗菌：G+,G-，耐酶

　　4、单环类——▲氨曲南

　　对G+作用强;对G-作用弱

　　5、氧青霉烷类

　　★克拉维酸：抑制β-内酰胺酶，增强其他抗生素活性

　　6、青霉烷砜类

　　▲舒巴坦： 抑制β-内酰胺酶，增强其他抗生素活性

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