三、药物剂量与效应关系
量效关系(dose effect relationship):
药物随剂量增加(或浓度增加),在一定范围内其药理效应也增加,二者的规律性变化称为量效关系。
(一)量效曲线
以效应强弱为纵坐标,药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。
1.量反应(graded response)量效曲线
2.质反应量效曲线
3.量效关系中的剂量
(1)剂量(dose):用药份量。
A. 最小有效量(阈剂量):
B. 极量:
C. 治疗量:
又为常用量(>最小有效量<极量)。
D. 半数有效量(ED50):
E. 半数致死量(LD50):
4.量效关系中的效应
(1)最大效能(maxmum effecacy):
药物在最大治疗量时达到的最大效应。
反映药物内在活性大小。
(2)效价强度(potency):
药物引起等效效应的相对剂量或浓度。
5.安全性评价:
a.治疗指数(TI):
LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。
b.可靠安全系数:
LD1/ED99 的比值。比值大于1,药物较安全,
比值小于1,药物较不安全。
四、 药物的化学结构和构效关系
五、 药物作用机制
(一) 通过受体发生作用
(二)通过酶发生作用
(三)通过离子通道发生作用
(四)通过转运体发生作用
(五)通过免疫系统发生作用
(六)通过基因发挥作用
分为基因治疗、基因工程药。
(七)其他:简单的物理化学作用
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