六、受体

　　1.受体的概念和特性

　　(1)受体基本概念

　　受体(receptor)：存在于细胞膜上或细胞内的、能与内源性或外源性化学物质(包括药物)结合并介导细胞信号转导功能的蛋白质。

　　(2)受体的基本特性

　　具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。能与内源性和外源性配基产生高度特异性结合。

　　2.受体类型

　　⑴ 离子通道型受体

　　⑵ G蛋白偶联型受体

　　⑶ 酪氨酸激酶活性受体

　　⑷ 胞浆受体

　　3. 药物与受体相互作用学说

　　A. 占领学说; B. 速率学说; C 二态模型学说

　　4.受体的调节与药物作用的关系

　　向上调节：受体数目增加或反应性增强;

　　向下调节：受体数目减少或反应减弱。

　　作用方式：

　　D+R DR……®E

　　D：药物;

　　R：受体;

　　DR：药物与受体复合物

　　E：效应

　　pD2：亲和力指数。

　　药物与受体结合后要引起兴奋效应还需内在活性(intrinsic activity)。用a表示。

　　亲和力：药物与受体结合的能力。 亲和力越大，作用越强。

　　内在活性：药物发生效应的能力。即最大效应，又称为效应力。

　　内在活性越强，激动受体所产生的效应越强。

　　5.作用于受体的药物分类

　　a.激动药(agonist)

　　即有亲和力又有内在活性的药物。

　　根据内在活性大小又分为：

　　① 完全激动剂(full agonist， a=1 )：

　　亲和力和内在活性均较强。

　　② 部分激动剂(partial agonist， a<1)：

　　亲和力较强，但内在活性弱。

　　b.拮抗药(antogonist， a=0)

　　有亲和力但缺乏内在活性的药物。

　　根据作用性质又分为：

　　竞争性拮抗药(competitive antogonist)

　　拮抗作用可逆，增加激动药剂量可使激动剂效应保持原有水平，即内在活性(最大效应)可不变，但使激动剂量效曲线平行右移。

　　pA2：拮抗参数;拮抗药的摩尔浓度的负对数值。 pA2越大，拮抗作用越强。

　　含义：当激动药与拮抗药合用时，激动药需2倍浓度才能产生未加入拮抗药时的等同效应。

　　非竞争性拮抗药(non competitive antogonist )

　　使亲和力降低，又使内在活性降低的药物。

　　表现为不仅使激动剂量效曲线右移，还使最大效应降低。

　　作用于中枢神经系统药物分类：

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