第二节 β受体阻断药

　　β受体阻断药的特殊分类(为了学习记忆方便)：

　　1、非选择性β受体阻断药：普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)

　　2、选择性β1受体阻断药：

　　美托洛尔(metoprolol)、阿替洛尔(atenolol)、艾司洛尔(esmolol)、醋丁洛尔(acebutolol)

　　3、具有内在拟交感活性的β受体阻断药：吲哚洛尔(pindolol)

　　4、可以治疗青光眼的β受体阻断药：噻吗洛尔(timolol)

　　5、既可阻断β受体，还可阻断α受体的药物：

　　拉贝洛尔(labetalol)、阿罗洛尔(arotinolol)、布新洛尔(bucindolol)、氨磺洛尔(amosulalol)

　　【药理作用】

　　1、β受体阻断作用

　　(1)心血管系统：

　　阻断心脏β1受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，耗氧下降，血压稍降低;延缓心房和房室结的传导，P-R间期延长;β2受体阻断，加之心功能受抑制，反射性引起交感兴奋，血管收缩，外周阻力增加，肝、肾、骨骼肌血流减少。

　　(2)支气管平滑肌：

　　β2受体阻断，支气管平滑肌收缩，此作用较弱。但对哮喘患者可诱发哮喘发作。

　　(3)代谢：抑制脂肪分解，(脂肪分解与β受体激动有关)。

　　不影响正常人血糖水平和胰岛素降低血糖的作用，但延缓用胰岛素后血糖的恢复。可掩盖低血糖症状。(糖原分解与α1受体和β2受体激动有关。)

　　(4)肾素：阻断肾小球旁细胞β1受体，抑制肾素的释放，即β受体阻断药的降压机制。

　　2、内在拟交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA)：

　　有些β受体阻断药在阻断受体的同时，尚可有部分激动作用，称之为内在拟交感活性。如吲哚洛尔，可削弱其受体阻断效应，但这种作用较弱，被其阻断作用掩盖。

　　3、膜稳定作用：小剂量阻断受体的剂量无膜稳定作用，大剂量降低膜对离子的通透性，产生膜稳定作用。

　　4、其他：普萘洛尔有抗血小板聚集的作用、抑制T4转化为T3和促进氧和血红蛋白的分离;噻吗洛尔可减少房水的形成，降低眼内压等。

　　【临床应用】

　　1、“四抗”(抗心律失常、抗心绞痛和心梗、抗高血压、抗充血性心力衰竭)。

　　2、其他：如甲亢、甲状腺危象，嗜铬细胞瘤，肥厚性心肌病，青光眼。

　　【不良反应】

　　恶心，呕吐，轻度腹泻。

　　严重不良反应为急性心力衰竭，支气管哮喘。

　　无ISA的β受体阻断药长期用药，突然停药会出现反跳现象。

　　【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘，慎用于心梗。

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