第二节 抗心律失常药的作用机制及分类

　　一、抗心律失常药的电生理作用

　　药物的基本电生理作用是影响细胞的膜离子通道，通过改变离子流而改变细胞电生理特性。

　　1、降低自律性：

　　(1)降低动作电位4相斜率：抑制快反应细胞4相Na+内流和慢反应细胞4相Ca2+内流(β受体阻断药)

　　(2)提高动作电位的发生阈值(钠通道或钙通道阻滞药)。

　　(3)促K+外流增加静息膜电位绝对值(腺苷和乙酰胆碱)。

　　(4)延长APD(钾通道阻滞药)。

　　2、减少后除极和触发活动：

　　早后除极发生与Ca2+内流增多有关，因此钙拮抗剂有效。

　　迟后除极所致的触发活动与胞内Ca2+过多和Na+内流有关，钙拮抗剂和钠通道阻滞剂有效。

　　3、改变膜反应性而改变传导性：

　　增强膜反应性取消单向阻滞，停止折返激动。如苯妥英钠促K+外流增大最大舒张电位。

　　减弱膜反应性，单向阻滞变双向阻滞，停止折返。如抑制钠离子内流药奎尼丁。

　　4、改变ERP及APD而减少折返：

　　(1)延长ERP和APD，主要延长ERP。

　　(2)缩短ERP和APD，主要缩短APD。

　　(3)促进邻近细胞ERP趋向均一性。

　　二、抗心律失常药的分类

　　根据对心肌电生理的影响和作用机制，分为四类：

　　Ⅰ类：钠通道阻滞药

　　ⅠA类：适度阻滞钠通道药，如奎尼丁、普鲁卡因胺。

　　ⅠB类：轻度阻滞钠通道药，如苯妥英钠、利多卡因。

　　ⅠC类：明显阻滞钠通道药，如氟卡尼、普罗帕酮。

　　Ⅱ类：β受体阻断药，代表药普萘洛尔、美托洛尔。

　　Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物，如胺碘酮。

　　Ⅳ类：钙拮抗剂，代表药维拉帕米、地尔硫䓬。

　　其他：腺苷、地高辛、新斯的明。

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