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四、血管紧张素转化酶抑制剂——卡托普利(captopril,开博通)、依那普利(enalapril)
【作用机制】
1、抑制循环中的RAAS,抑制AngI转化为AngⅡ,血管舒张。同时促进AngⅡ水解
2、抑制局部组织中RAAS:(主要作用)。
(1)药物上的脯氨酸与酶的正电荷部位——精氨酸结合。
(2)肽链羰基与酶的供氢部位结合。
(3)巯基与酶的Zn2+部位结合。
3、减少缓激肽的降解
缓激肽(BK)激活血管内皮L-精氨酸-NO途径,使NO释放增加,血管扩张和抑制血小板功能;同时还促进前列腺素合成。
【作用特点】
1、本药降压作用与肾素关系密切,对肾素增高的高血压效果更佳,同时增加肾血流。
2、适用各型高血压,在降压同时,不伴有反射性心率加快。
3、长期应用,不易引起水电解质紊乱及脂质代谢障碍,有降低肾损害的可能性,既能有效降压,又能增加机体对胰岛素的敏感性。
4、可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞肥大,保护心脏。
5、能改善患者的生活质量,降低死亡率。
五、AT1受体阻断药
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