第三节 抗血小板药
一、抗血小板代谢的药物
(一)环氧酶抑制药—阿司匹林(aspirin)
阿司匹林抑制环加氧酶,使TXA2生成减少。
能部分拮抗纤维蛋白原溶解导致的血小板激活。
抑制t-PA的释放。
(二)TXA2合成酶抑制药和TXA2受体拮抗药—利多格雷(ridogrel)
强大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受体。
(三)磷酸二酯酶抑制药—双密达莫(dipyridamole,潘生丁,persantin)
抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,产生抗凝作用,但该药单独使用作用弱,与华法林合用防止心脏瓣膜术后血栓形成。
二、阻碍ADP介导的血小板活化药物—噻氯匹定(ticlopidine)
主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周血栓性疾病,优于阿司匹林。
三、凝血酶抑制药
阿加曲斑(argatroban):为精氨酸衍生物,与凝血酶的催化部位结合,抑制其蛋白水解作用
水蛭素(hirudin):为高效、特异的凝血酶抑制剂。
四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药
ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集诱导药引起的血小板聚集最终共同通路都是暴露血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体。
代表药有:阿昔单抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban
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