【体内过程】
主要在肝脏代谢,尤其是可的松和强地松,必须经肝脏转化为氢化可的松和强地松龙,才能发挥起药理效应。
【临床应用】
1、严重急性感染和炎症:
1)严重急性感染
主要用于中毒性感染或伴有休克患者,一般感染不用。主要是提高机体耐受力,度过危险期,但必须同时加用足量有效的抗生素;对病毒感染一般不用。
2)抗炎治疗防止某些炎症后遗症
2、自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病
(1)自身免疫性疾病:类风湿、SLE、硬皮病、肾病综合症、自身免疫性贫血、风湿病、重症肌无力、皮肌炎等,无根治作用,应配合其他治疗。
(2) 过敏性疾病:其他抗过敏药物无效时使用。
(3) 抑制器官移植后的排斥反应。
3、抗休克治疗:
对各种休克都产生有利作用。
感染性休克必须早期、足量、短期突击使用;
过敏性休克,因起效慢,故做次选药,首选AD。
4、血液病:
可用于急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜,疗效不一,停药后易复发。
5、局部应用:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、神经性皮炎等。
6、替代疗法:
治疗急、慢性肾上腺皮质功能减退症,脑垂体功能减退症和肾上腺次全切术后的补充。
【不良反应】
1、一进:类肾上腺皮质功能亢进综合症——柯兴氏病。
2、一退:类肾上腺皮质功能减退综合症——阿狄森氏病。
3、六诱发:诱发加重感染、溃疡、诱发糖尿病、诱发胰腺炎、诱发癫痫、诱发精神失常。
4、两项并发症:
(1)心血管系统:高血压和动脉粥样硬化;
(2)骨骼肌肉系统:骨质疏松和肌肉萎缩。
5、停药过快要反跳。停药后垂体分泌ACTH的功能需要3~5个月才能恢复;肾上腺皮质对ACTH起反应机能的恢复需要6~9个月或更久。
【禁忌症】
抗菌药物不能控制的病毒、真菌感染、活动性结核、骨质疏松、柯兴氏病、妊娠早期、骨折或创伤修复期、心肾功能不全、精神病禁用。
【给药方法】
宜根据病人、病情、药物的作用和不良反应特点确定制剂、剂量、用药方法及疗程。
1、小剂量替代疗法:
主要用于垂体前叶功能减退和慢性肾上腺皮质功能不全者,可给予生理需要量(一般用维持量可的松12.5-25mg/d或氢化可的松10-20mg/d)。
2、大剂量突击疗法:
适用于危重病人抢救,如严重的中毒性感染和各种休克,一般不超过3天就立即停药,如用氢化可的松200-300mg每日三次。也有人主张用更大剂量。
3、一般剂量长疗程:
适用于反复发作,病变范围广泛的慢性病,如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肾病综合症等,一般开始口服强地松10-20mg每日三次,病情控制后逐渐减量,直至最小维持量(相当氢化可的松37.5mg)。维持量有两种给法:
(1) 每日早晨给药:
(2) 隔日疗法:
临床常用此法。利用生物节律,减轻或避免对ACTH和 肾上腺皮质功能的抑制。
撤去或停用糖皮质激素的指征:
(1)维持量已减至正常基础需要量,且长期观察病情稳定。
(2)应治疗效果差,不宜再用糖皮质激素,应改药者。
(3)因严重副作用或并发症,难以继续用药者。
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