答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶对新生儿呼吸的抑制作用极为敏感。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 纳洛酮的临床应用

　　1.阿片类药物急性中毒

　　2.解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状

　　3.阿片类药物成瘾者的鉴别诊断

　　4.试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、中风以及脑外伤救治

　　5.研究疼痛与镇痛的重要工具药

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 纳洛酮是在体内能与吗啡竞争同一个受体的药物，属于阿片受体拮抗药

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶镇痛作用类似吗啡，常作为吗啡替代药物

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶镇痛作用类似吗啡，常作为吗啡替代药物

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吗啡镇痛作用为吗啡与脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体结合，模拟内源性阿片肽的作用，抑制P物质的释放，干扰了痛觉冲动传入中枢而发挥镇痛作用

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吗啡除抑制呼吸中枢及兴奋延髓的呕吐中枢外，其他一些中枢神经系统的不良反应有：在治疗剂量下可诱发一时性黑蒙、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、表情淡漠、活动能力和视力减退，以及昏睡。有些病例可能出现烦躁不安，表现为惊恐和畏惧。由于吗啡对动眼神经核的兴奋作用，可使瞳孔变小，这有助于吗啡中毒和麻醉药瘾的鉴别诊断。有报告口服吗啡缓释片剂后可发生妄想及幻想，特别是老年人可发生不安、呕吐及定向力障碍，此时不需要停药而是减量

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡的药用特点：①对伤害性疼痛作用好，对肿瘤疼痛效果较好，对神经性疼痛效果略差。②改变情绪、镇静、降低焦虑紧张感。③抑制呼吸。④镇咳。⑤收缩瞳孔。⑥引起恶心、呕吐。⑦抑制胃肠道平滑肌蠕动，使胃排空延迟，便秘。⑧引发胆道oddis括约肌收缩，胆囊内压上升，诱发胆绞痛。⑨尿潴留。⑩诱发哮喘。降低子宫张力

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 心源性哮喘是左心衰竭引起急性肺淤血、肺水肿，导致患者肺换气功能降低，体内缺氧和CO2蓄积，出现呼吸急促与窒息感，引起心源性哮喘。吗啡可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，接触窒息感;扩张周围血管，减少回心血量，减轻心脏负担，还可消除病人焦虑和恐惧情绪。哌替啶作为吗啡类药物可代替吗啡应用于心源性哮喘

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吗啡对各种原因引起的疼痛均有效，治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等，不用于慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛等是由于吗啡连续应用易产生耐受性及成瘾，而且停药后出现戒断症状

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本品系二苯二氮卓类抗精神病药.锥体外系反应及迟发性运动障碍较轻,一般不引起血中泌乳素增高.能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用，用于治疗多种类型的神经分裂症。

　　氯氮平抗精神病作用强大,但锥体外系反应较轻,这表明抗精神病作用和锥体外系反应是可以分开的

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯氮平的不良反应

　　1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。

　　2、常见食欲增加和体重增加。

　　3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。

　　4、也可引起血糖增高。

　　5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

　　6、可引起尿失禁或中枢系统紊乱，临床上应该慎用或不用

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 最适浓度是0.8~1.5mmol/L，超过2mmol/L即出现中毒症状。当血药浓度升至1.6mmol/L时应立即停药

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 目前临床常用于治疗躁狂症的药物是碳酸锂,也有枸橼酸盐

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碳酸锂中毒量与治疗量很接近，早期表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 常见不良反应包括口干、视物模糊、眼压增高、便秘、心动过速、尿潴留等

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙咪嗪本品为三环类抗抑郁药之一，镇静作用和抗胆碱均属中等，适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用和抗胆碱作用均属中等。对迟缓性的内源性优郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但出现疗效较慢(多在1周后才出现效果)。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差，也可用于小儿遗尿症

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 丙咪嗪具有5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制作用，是双重摄取抑制剂

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联，激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强，中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路，即黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的临床用途见于：①治疗精神分裂症或躁狂症。②各种药物或疾病引发的呕吐有显著镇吐作用，但对晕动病引发呕吐无效。③治疗顽固性呃逆。④配合麻醉，加强镇痛药作用。⑤人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、甲亢危象、中枢性高热

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢等作用

　　氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变

　　小剂量：阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,对抗DA受体激动剂吗啡引起的呕吐。

　　大剂量：直接抑制呕吐中枢(不能对抗前庭刺激引起的呕吐)。治疗顽固性呃逆：抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯丙嗪阻断结节-漏斗通路中的D2受体，抑制催乳素释放抑制因子，使催乳素释放增加

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乙琥胺临床用于小发作的首选药，但对其他惊厥无效

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 布洛芬具有解热镇痛抗炎作用，其镇痛作用较强，比阿司匹林强16-32倍;抗炎作用较弱，退热作用与阿司匹林相似但较持久。对胃肠道的不良反应较轻，易于耐受，为此类药物中对胃肠刺激性最低的

　　26、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 长期使用对乙酰氨基酚极少数人可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 低浓度阿司匹林可以使血小板内的环氧酶活性中心的丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化而抑制环氧酶，从而抑制环内过氧化物及TXA2的合成，由于血小板没有细胞核，不能再合成环氧酶，因此对该酶的抑制是不可逆的。小剂量的阿司匹林可以完全抑制TXA2达到预防血栓的作用。所以因该选B

　　28、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林在小剂量的时候就可以有抑制血小板聚集的作用，所以D是不正确的

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。本类药物镇痛作用部位主要在外周

　　30、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚与阿司匹林和布洛芬等常见的止痛药不同，不含有抗炎成分，所以不是所谓的“非甾体抗炎药(NSAID)”。按常规计量服用对乙酰氨基酚不会刺激胃粘膜或引起肾脏或胎儿动脉导管血液疾病。主要用于退热和镇痛，无明显的抗炎作用

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚抗炎抗风湿的作用较弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定的抗炎作用，原因未明。所以临床不用作治疗风湿性关节炎。所以选B而不是其他选项

　　32、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林的副作用不会导致溶血性贫血，所以选C

　　阿司匹林作用于浆细胞，产生lgE，附着于肥大细胞，使之脱颗粒，释放组胺、缓激肽、5-羟色胺、慢反应物质等生物活性物质，引起小血管及毛细血管扩张及通透性增加，使组织迅速肿胀。即产生血管神经性水肿

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 水杨酸反应: 乙酰水杨酸剂量过大(5g/日)时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。

　　常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类。乙酰水杨酸又称阿司匹林

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 三叉神经痛的药物治疗首选卡马西平

　　35、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 治疗癫痫持续状态，首选地西泮静脉注射。

　　36、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题要求回答的是“ 抗焦虑药物” 的主要作用，故最佳答案为A。

　　37、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮作用的主要部位是在调节情绪反应的边缘系统

　　38、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 地西泮没有麻醉作用。故答案选C。

　　其药理作用如下：

　　本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%-80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄

　　39、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓类的药理作用及临床应用

　　1.抗焦虑

　　苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用，改善紧张、忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。

　　2.镇静、催眠

　　可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。

　　3.抗惊厥

　　本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

　　4.中枢性肌肉松弛

　　对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林对和COX-1和COX-2的抑制作用基本相当，具有解热镇痛抗炎作用，可用于治疗风湿性关节炎。低浓度的阿司匹林能使COX活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板COX，减少血小板中血栓素A2的生成，影响血小板的聚集及抗血栓形成。

　　41、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主要经肝脏代谢，肾脏排泄

　　42、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 胃肠道反应是最常见的不良反应，主要是恶心、上腹不适

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 患者为急性心梗后1月余后出现急性左心衰。

　　吗啡是治疗急性肺水肿极为有效的药物。

　　1、抑制中枢性交感神经而反射性降低外周静脉和小动脉张力，减轻心脏前后负荷。

　　2、降低呼吸中枢兴奋性，使呼吸频率减慢，呼吸深度变小，松弛支气管平滑肌，改善通气功能。

　　3、中枢性镇静作用可减轻病人烦躁不安而减低耗氧。

　　急性心肌梗死避免在发病24小时内应用强心苷。患者为急性心梗后1月余且没有合并快速房颤，故可用强心苷

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯氮平本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱。情感淡漠有明显手指颤动，考虑可能有帕金森病，应选氯氮平、苯海索

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 考虑阿司匹林的过敏反应，可能是喘大多严重而持久，这是因为阿司匹林抑制了环氧化酶之后，堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的。故选择E

　　三、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗉类药物可阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路中的D2 受体，用于精神分裂症的治疗。5-羟色胺主要存在于中枢神经系统，通过多种5-HT受体参与调节痛觉、精神情绪、睡眠等功能活动。5-HT再摄取抑制剂可抑制5-HT的摄取，用于脑内5-HT减少所致的抑郁症。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联，激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强，中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路，即黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 丙米嗪，除具有抗抑郁作用外，还能降低血压，易致心律失常。同时，它对心肌有奎尼丁样作用，可导致心律失常、心动过缓等表现

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 碳酸锂有明显抑制躁狂症作用，可以改善精神分裂症的情感障碍，治疗量时对正常人精神活动无影响，其作用机制可能与抑制脑内神经突触部位去甲肾上腺素的释放并促进再摄取

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡可降低脑干呼吸中枢对血液CO2 张力的敏感性，抑制脑

　　桥呼吸调节中枢，即使治疗剂量的吗啡也有明显呼吸抑制作用, 常可使呼吸频率减慢、潮气量降低、每分通气量减少。碳酸锂常用于治疗躁狂症，但不良反应较多，主要涉及神经系统，常表现为意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤、癫痫发作等。乙琥胺是癫痫小发作的首选药物，常见副作用为胃肠道反应，其次为中枢神经系统症状，偶见嗜酸性粒细胞、中性粒细胞缺乏症，严重者可发生再生障碍性贫血。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丙戊酸钠(抗癫灵，二丙基乙酸钠)Sodium2-Propylvalerate,SodiumValproate,DPA：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效;长期毒性低，不良反应少

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能诱导P450酶的活性，加速自身或其他药物的代谢，使药物效应减弱

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺对癫痫小发作的疗效虽然不如丙戊酸钠，但其副作用及耐受性小，所以常用作癫痫小发作的首选药，而丙戊酸钠有很强的肝毒性，一般不用作首选，所以正确答案是A

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