一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 地西泮引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。(注：并不引起全身麻醉状态)

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 地西泮及其他苯二氮卓类药物治疗指数大，毒性低。常见的副作用：头晕、乏力和嗜睡。大剂量可引起共济失调、言语不清，重者昏迷和呼吸抑制。长期大量服用可产生耐受性和依赖性，久用突然停药可引起戒断现象，包括焦虑、失眠、震颤甚至惊厥等精神症状。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地西泮(安定)：本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。为治疗焦虑症首选的药物。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮卓类的药理作用：中枢性肌肉松弛对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓类药物具有镇静、催眠和抗焦虑作用，并具有中枢性肌肉松弛作用，其抗惊厥、抗癫痫作用用于治疗各种类型癫痫，静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮卓类的药理作用及临床应用：①抗焦虑作用。②静催眠作用。③抗惊厥、抗癫痫作用。④中枢性肌肉松弛作用。⑤较大剂量可致暂时性记忆缺失。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶具有镇痛作用，常用于各种原因引起的剧痛，用于内脏绞痛时须加用阿托品。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 哌替啶镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛。鉴于新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感，因此产妇临产前2～4小时内不宜使用。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：μ>κ>δ受体。可用于阿片类药物急性中毒。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 冬眠合剂：氯丙嗪(冬眠灵)50mg，哌替啶(度冷丁)100mg，异丙嗪(非那根)50mg。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。适用于高热、烦躁的病人，呼吸衰竭者慎用。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吗啡对各种原因引起的疼痛均有效，治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等，不用于慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛等是由于吗啡连续应用易产生耐受性及成瘾，而且停药后出现戒断症状。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吗啡的药理作用：

　　①镇痛：有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。1次给药，镇痛作用持续4～8小时，故仅用于创伤、手术、烧伤、心肌梗塞等引起的剧痛;②镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪;③抑制呼吸：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性;④镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。因有成瘾性，并不适用于临床;⑤对平滑肌的作用：可使消化道平滑肌兴奋，致使便秘;并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加;⑥心血管系统：可促进内源性组胺的释放而使外周血管扩张、血压下降，使脑血管扩张，颅压增高;⑦镇吐：亦因有成瘾性而不适用于临床。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡适应症：急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛可得到缓解，心肌梗塞和左心室衰竭病员出现心源性肺水肿，用吗啡后情况可暂时有所缓解，用于麻醉和手术前可保持病人宁静进入嗜睡。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吗啡的适应证是心源性哮喘。

　　A.感染性腹泻：吗啡可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状，但如为感染性腹泻，应同时服用抗菌药。

　　B.分娩止癌：吗啡能通过胎盘抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止癌。

　　C.心源性哮喘：吗啡能扩张外周血管，减轻心脏负荷，镇静作用，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。

　　D.颅脑外伤止癌，E.支气管哮喘：由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩。故禁用于支气管哮喘及颅脑损伤所致颅压增高患者。

　　所以选C.心源性哮喘。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪用药说明(1)用量须从小剂量开始，按照个体给药的原则调整增加用量。经数日或数周精神状态明显好转后，须巩固治疗至少两周，然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床治疗需要而定。(2)经长期治疗需停药时，应在几周之内逐渐减少用量。骤停用药时，可促发迟发性运动障碍，后者在老年病人中发生最多，而且不容易消退，主要表现为舌在口中摆动，下颌不自主地呈咀嚼运动。骤停用药有时也可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。(3)吩噻嗪类药的溶液与皮肤接触，可产生接触性皮炎，应注意防止。(4)少数病人口服药物时可产生胃部刺激症状，可与食物共服，亦可多饮水或牛奶。(5)注射给药只限于急性兴奋躁动病人，需密切观察与监视，防止发生低血压。(6)肌注时应缓慢深部注射，注射后至少应卧床半小时。长效注射剂药效可延续6周。(7)老年人或小儿注射给药时，更应密切观察注意可能发生的血压降低与锥体外系症状。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题选B。长期以来考虑氯丙嗪对肝脏有毒性作用，有许多报告初始为胆汁郁积性黄疸(肝细胞内微胆管阻塞)，以且有报告由于脂肪族的吩噻嗪及噻吨致有肝细胞损害。有认与氯丙嗪制剂不纯有关。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的不良反应有锥体外系反应，包括帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能(表现为患者坐立不安等)，以及迟发性运动障碍;对内分泌系统的作用包括增加催乳素的分泌，可致乳房增大和泌乳等。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 服用氯丙嗪后引起的不良反应中锥体外系反应较为常见。包括帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能。这三种症状可用中枢抗胆碱药治疗。而迟发性运动障碍可能与氯丙嗪长期阻断突触后DA受体。使DA受体数目增加有关。因而用抗胆碱药治疗反可使之加重。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗DA受体激动药去水吗啡引起的呕吐反应，这是其阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢。但是，氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的晕动病呕吐。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 锥体外系反应：①帕金森综合征肌张力增高，面部表情呆板，动作迟缓，肌震颤，流涎等。②急性肌张力障碍多在用药后1～5天出现，可见舌、面、颈背部肌肉痉挛，患者出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。③静坐不能患者出现坐立不安，反复徘徊。④迟发性运动障碍表现为不自主、有节律的刻板运动，如吸吮、舐舌、咀嚼等。一般认为，上述前三种症状可用中枢抗胆碱药治疗。而迟发性运动障碍可能与氯丙嗪长期阻断突触后DA受体，使DA受体数目增加有关，用抗胆碱药治疗反可使之加重。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡马西平的作用机制类似苯妥英钠，治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作作用。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题选D。三叉神经痛是骤然发生的剧烈疼痛，但严格的限于三叉神经感觉支配区内。治疗首选卡马西平。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺临床主要用于小发作(失神性发作)，为防治小发作的首选药。对其他惊癫无效。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯妥英钠的抗癫痫作用机理，一般认为系通过组织癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散而产生的，但对异常放电本身无抑制作用。苯妥英钠对所有神经细胞都有膜稳定作用。这是由于它能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。故答案C不正确。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯妥英钠临床应用：本品是治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作(失神发作)无效，有时甚至使病情恶化。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本品为广谱抗癫痫药，临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，对小发作优于乙琥胺，但因其肝脏毒性不作首选药物。对复杂部分性发作疗效近似卡马西平，对非典型的小发作疗效不及氯硝西泮。它是大发作合并小发作时的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本品是治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作(失神发作)无效，有时甚至使病情恶化。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚过量可引起急性肝损害，偶伴有肾小管坏死，伴胰腺炎更罕见。有报道3例每天服5～8g共数周，血清肝细胞酶短暂性升高，组织学证明为中毒性肝炎，长期饮酒者对此药有异乎寻常的敏感性。

　　30、

　　【正确答案】 E

　　31、

　　【正确答案】 E

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 此题考察的是布洛芬与阿司匹林相比较，所具有的特点。由于布洛芬抗炎、抗风湿及解热镇痛的效力与阿司匹林相当，因此选项ABC错误。布洛芬的主要特点是胃肠道反应很少，病人较易耐受。故此题答案应选D。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的不良反应

　　①胃肠道反应：口服可引起上腹不适、恶心、呕吐，为药物直接刺激胃粘膜所致，大剂量时可刺激延脑催吐化学感受区，也可致恶心及呕吐。大剂量、长时间用药时可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血;②凝血障碍：一般治疗量即可抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量(5g/d以上)或长期服用，还能抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，维生素K可以预防之;③过敏反应：少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可诱发哮喘，即为阿司匹林哮喘，并非由抗原-抗体反应引起，而与药物抑制PG合成进而引起白三烯及其他脂氧酶代谢产物等内源性支气管收缩物水平升高有关。这种哮喘用肾上腺素治疗无效;④水杨酸反应：大剂量(5g/d)用药时，可见头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣和视、听力减退，上述反应称为水杨酸反应。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 APC：又称复方阿司匹林片，为解热镇痛药。内含三种成分：阿司匹林(具有镇痛、消炎、解热等作用)。非那西丁(口服后分解出对乙酰、氨基酚而发挥解热、镇痛作用)及咖啡因。由于阿司匹林容易诱发哮喘及对胃肠道有刺激作用，故哮喘、胃及十二指肠溃疡患者应慎用，对该药有过敏史者和妊娠妇女则禁用。年老体弱者，体温超过40℃者使用时，应防止出汗过多，以免引起虚脱。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的药理作用不具有直接作用于体温调节中枢的作用。

　　①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;

　　②消炎作用;确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;

　　③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;

　　④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用;

　　⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶，从而防止血栓烷A2(TXA2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

　　37、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 NSAIDs主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶(COX)活性而减少局部组织前列腺素(PG)的生物合成。

　　38、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶，从而防止血栓烷A2(TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又称米帕明，药理作用①对中枢神经系统的作用：正常人服用后出现安静、思睡、血压稍降等以及抗胆碱反应。但抑郁症患者连续服药后，出现精神振奋现象，症状减轻。②对自主神经系统的作用：治疗量丙米嗪有显著阻断M胆碱受体的作用，表现为视物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③对心血管系统的作用：治疗量丙米嗪可降低血压，致心律失常。心电图可出现T波倒置或低平。可能与该药阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NA浓度增高有关。另外，丙米嗪对心肌有奎尼丁样直接抑制效应。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)为三环类抗抑郁药所以能改善或消除抑郁状态，系通过阻断脑内神经原突触前膜，干扰或阻止某些胺或多肽的再摄取，增加了突触间去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺的含量所致。故答案选择D。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又称米帕明，药理作用：①对中枢神经系统的作用：正常人服用后出现安静、思睡、血压稍降等以及抗胆碱反应。但抑郁症患者连续服药后，出现精神振奋现象，症状减轻。②对自主神经系统的作用：治疗量丙米嗪有显著阻断M胆碱受体的作用，表现为视物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③对心血管系统的作用：治疗量丙米嗪可降低血压，致心律失常。心电图可出现T波倒置或低平。可能与该药阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NA浓度增高有关。另外，丙米嗪对心肌有奎尼丁样直接抑制效应。

　　42、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)为三环类抗抑郁药所以能改善或消除抑郁状态，系通过阻断脑内神经原突触前膜，干扰或阻止某些胺或多肽的再摄取，增加了突触间去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺的含量所致。故答案选择D。

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 题目中已明确诊断患者为急性左心衰竭。静脉注射吗啡对于左心衰竭突发急性肺水肿而引起的呼吸困难有良好的效果。吗啡用于急性肺水肿的确切作用机制尚不清楚，可能由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力;同时，吗啡的中枢镇静作用减轻了患者的焦虑和恐惧，使心脏的负担减轻从而使症状缓解。

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