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第十九单元 抗动脉粥样硬化药
HMG-CoA还原酶抑制药
1.HMG-CoA还原酶抑制药(他汀类)
常用制剂为洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及阿伐他汀。
2.药理作用
(1)调血脂作用及机制
在治疗剂量下,他汀类降低LDL-C的作用最强,降TC次之,降TG作用很弱,对HDL-C略有升高。其作用机制是竞争性的抑制HMG-CoA还原酶,阻止肝脏中胆固醇合成。
(2)非调血脂作用
通过抗氧化、改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、减轻炎性反应等多种途径防止动脉粥样硬化的形成和发展。
3.临床应用
Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症、Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对缺乏LDL受体的纯合子家族性高胆固醇血症无效。亦用于预防心脑血管急性事件、防止血管成形术后再狭窄等。
4.不良反应
偶有无症状性转氨酶升高,肌酸磷酸激酶升高和肌肉触痛。横纹肌溶解症是罕见而严重的不良反应。
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