第二章 传出神经系统药
第三单元 胆碱受体激动药
毛果芸香碱的药理作用
毛果芸香碱可选择性激动副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体作用最明显。
1.眼
(1)缩瞳:药物可与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合,使瞳孔缩小。
(2)降低眼内压:瞳孔缩小后,虹膜向中心拉紧,根部变薄,从而使处于虹膜周围部分的前房角间隙扩大,房水易于经小梁网及巩膜静脉羹而进入循环,导致眼内压下降。
(3)调节痉挛:调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。当眼睛看近物时,其调节主要取决于晶状体的曲度变化。晶状体囊富有弹性,使晶状体略呈球形。但由于睫状小带(悬韧带)向外缘的牵拉,使晶状体维持于比较扁平的状态。睫状小带受睫状肌控制,睫状肌由环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。其中以胆碱神经支配的环状肌为主。毛果芸香碱可兴奋环状肌上的M受体,使环状肌向瞳孔中心方向收缩,使睫状小带放松、晶状体变凸、屈光度增加,此时只适合于视近物,而看远物模糊,药物这种作用称为调节痉挛。
2.腺体
吸收后能激动腺体M胆碱受体,尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。
毛果芸香碱的临床应用
毛果芸香碱在临床上主要局部用于治疗青光眼。
1.青光眼
眼内压增高是青光眼的主要特征,可引起头痛、视力减退,严重时可致失明。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄、眼内压升高。毛果芸香碱滴眼后易透过角膜进入眼房,10分钟后显效,30分钟达高峰,可使眼内压降低,从而缓解或消除青光眼症状。该药也适用于开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。可能与药物引起小梁网结构改变导致眼内压下降有关。常用1%~2%溶液滴眼,降低眼内压作用可维持4~8小时。滴眼时应压迫内毗,以防药液流入鼻腔,经吸收产生副作用。
2.虹膜炎
可与扩瞳药交替应用,以防虹膜与晶状体粘连。
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