2016临床助理医师《临床药理学》大纲重点知识(6)

　　β受体阻断药——普萘洛尔

　　【药理作用】

　　1.β受体阻断作用

　　(1)心血管系统

　　阻断心脏β1受体，使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的 P-R间期。非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加之心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普萘洛尔可使人冠状动脉血流量降低。

　　(2)支气管平滑肌

　　β2受体阻断可使支气管平滑肌收缩，从而增加呼吸道阻力。但这种效应在正常人较弱，只在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘急性发作。

　　(3)代谢

　　脂肪分解与β1、β3受体激动有关，而肝糖原分解与α1和β2受体有关。β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当β受体阻断药与α 受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。普萘洛尔对正常人血糖没有影响，也不影响胰岛素的降糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

　　(4)肾素

　　本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之一。

　　2.内在拟交感活性

　　某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体尚有部分激动作用，称为内在拟交感活性。在临床使用这些药物时，由于这种内在活性较弱，故往往被药物的β受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物，其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。

　　3.膜稳定作用

　　有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关，称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与药物治疗作用关系不大。

　　4.其他

　　普奈洛尔有抗血小板聚集作用，β受体阻断药还有降低眼内压作用，这可能由于其减少房水的形成所致。

　　【临床应用】

　　(1)心律失常。

　　(2)心绞痛和心肌梗死。

　　(3)高血压。

　　(4)其他

　　可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗，对控制激动不安、心动过速和心律失常等症状有效，并能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普奈洛尔亦可用于治疗偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。

　　【不良反应及禁忌证】

　　(1)一般不良反应

　　可见恶心、呕吐、轻度腹泻，偶见皮疹、血小板减少等过敏反应。

　　(2)严重不良反应

　　有时可突发急性心力衰竭，可能与个体差异有关。

　　(3)其他

　　可使呼吸道阻力增加，诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病的症状加剧。

　　β受体阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。

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