2016临床助理医师《临床药理学》大纲重点知识(10)

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第十单元 抗帕金森药

　　左旋多巴

　　1.体内过程

　　左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有一部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

　　2.药理作用及临床应用

　　(1)抗帕金森病

　　左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为：

　　①对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

　　②对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

　　③作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

　　④作用较持久。

　　⑤对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

　　(2)治疗肝昏迷

　　左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素，使正常神经活动得以恢复，患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

　　卡比多巴的药理作用及临床应用

　　卡比多巴为α-甲基多巴肼的左旋体，具有较强的抑制L-芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高，同时也使其不良反应明显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1：10剂量合用，可使左旋多巴的有效剂量减少75%。

　　苯海索的药理作用及临床应用

　　苯海索又称安坦，可阻断中枢胆碱受体，减少纹状体中乙酰胆碱的作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2。抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。

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