4.抗心绞痛药
硝酸甘油——扩张外周血管,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉侧支血管,增加缺血区血液灌注;
不宜口服(首过消除强)——舌下含化。
机制——释放出NO,激活鸟苷酸环化酶,增加cGMP含量,减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流,松弛血管平滑肌。
普萘洛尔抗心绞痛作用——阻断β受体——降低心肌耗氧量、改善缺血区血液供应;
用于稳定型/不稳定型心绞痛(不能用于变异性)
【β受体拮抗药+硝酸酯类】
协同降低耗氧量;
变异型心绞痛——钙拮抗药——机制:阻滞Ca2+通道,抑制Ca2+内流,降低心肌耗氧量,舒张冠状血管。
心肌缺血伴支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病选择——CCB。
5.抗动脉粥样硬化药
(1)他汀类属于——羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂——减少胆固醇合成;能增加斑块稳定性或使斑块缩小。对LDL-C作用最强;降TG作用很弱,不用于——高三酰甘油血症。
可引起横纹肌溶解症。
(2)贝特类
降低TG及VLDL-C水平,也能降低TC-C及LDL-C水平,升高HDL-C。
(3)【新增】
胆汁酸结合树脂——考来烯胺
在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类的吸收;同时阻滞胆汁酸在肠道的重吸收——使血浆TC和LDL-Ch降低。
6.抗高血压药
药理作用及作用机制 | 临床应用 | |
利尿药 | 1.初期:排钠利尿,减少血容量及心输出量。 2.长期使用:排钠利尿,平滑肌细胞内Na+浓度降低,导致细胞内Ca2+浓度降低,从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。 |
基础降压药。 噻嗪类利尿药是治疗轻度高血压首选药。 |
钙拮抗药 | 减少血管平滑肌细胞内钙离子——松弛血管平滑肌。 | |
β受体 阻断药 |
1.阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩力及减慢心率,减少心排出量。 2.阻断肾小球球旁细胞β1受体,抑制肾素分泌。 3.阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。 4.阻断突触前膜β2受体,抑制正反馈的调节,减少去甲肾上腺素的释放。 |
|
血管紧张素转化酶抑制药 | 抑制ACE活性,使血管紧张素Ⅱ的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。 | 伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选。 |
长期应用能减轻或逆转心血管重构的降压药——ACEI。
不良反应:
A.轻度潴留K+:对高血钾者尤应注意。
B.血管神经性水肿。
C.顽固性干咳:停药原因之一。
7.利尿药
作用机制 | 主要应用 | 不良反应 | |
呋塞米 | 抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运子 | 1.严重水肿,尤其肺水肿、脑水肿 2.高钙血症 3.肾衰 4.排泄毒物 |
1.水与电解质紊乱 2.耳毒性 3.高尿酸血症 4.高血糖;高血脂;过敏反应 |
氢氯噻嗪 | 抑制远曲小管Na+-Cl-共转运子 | 1.水肿——尤其轻、中度 2.高血压 3.尿崩症 4.高尿钙伴有肾结石者 |
1.电解质紊乱 2.高尿酸血症 3.高血糖、高脂血症 4.过敏反应 |
螺内酯 | 拮抗醛固酮受体 | 1.肝硬化和肾病综合征——水肿 2.充血性心力衰竭 |
1.高血钾 2.性激素样副作用 |
乙酰唑胺 | 抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收 | 1.青光眼 2.急性高山病 3.碱化尿液 4.纠正代碱 |
过敏反应 高氯性酸中毒 尿结石 失钾 |
甘露醇 | 渗透性利尿 | 脑水肿、降低颅内压——首选 青光眼急性发作和术前应用 预防急性肾衰竭 |
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