片剂崩解迟缓:崩解机理简介,影响崩解的因素。
(1)崩解机理简介
①形成溶蚀性孔洞机理:片剂中含有的可溶性成分遇水后迅速溶解,形成溶蚀性孔洞。
②固体桥断裂机理:水分渗透片剂后,“固体桥”溶解,结合力消失。
③产气机理:含有泡腾崩解剂的片剂遇水后产生CO2气体。
④吸水膨胀机理:崩解剂吸水膨胀,体积增大,破坏片剂的结合力。
⑤湿润热机理:片剂吸水湿润产生湿润热,是片剂中的空气膨胀。
(2)影响崩解的因素
①原辅料的可压性:可压性强片剂的孔隙率较小,透入水量少,崩解较慢。
②颗粒硬度:硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小,透入水量少,崩解较慢。
③压片力:压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小,透入水量和距离L均小,崩解较慢。
④表面活性剂:当接触角θ大于90度时,cosθ为负值,水分不能透人到片剂的孔隙中,即片剂不能被水所湿润,难以崩解。加入表面活性剂,改善其润湿性,降低其接触角θ,使cosθ值增大加快片剂的崩解。但易被水湿润的药(θ较小),加入表面活性剂,降低了液体的表面张力r,不利于水分的透入,因此,不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。
⑤润滑剂:疏水性滑润剂使接触角θ增大,水分难以透入,造成崩解迟缓。
⑥粘合剂:粘合力大,崩解时间越长。粘度强弱顺序:动物胶(如明胶)>树胶(如阿拉伯胶)>糖浆>淀粉浆。
⑦崩解剂:低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。
⑧片剂贮存条件:贮存环境的温度、湿度影响,即片剂缓缓的吸湿,使崩解剂无法发挥其崩解作用,片剂的崩解因此而变得比较迟缓。
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