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受体的调节

　　受体的调节是药士考试复习需要了解的知识，小编整理了相关知识，供广大考生参考学习。

　　受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness) 、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptor desensitization)。N2-ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象，这是由于受体蛋白构象改变，钠离子通道不再开放所致。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞(endocytosis)而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节(down regulation)。受体与不可逆拮抗药结合后其后果等于失去一部分受体，如银环蛇咬伤中毒时，N2-ACh受对激动药脱敏。与此相反，在连续应用拮抗药后受体会向上调节(up regulation)，反应敏化。例如长期应用β-Adr受体拮抗药后，由于受体向上调节，突然停药时会出现反跳反应。

非注射给药系统

　　由于直肠内水解酶活性比胃肠道低，而且pH接近中性，所以药物破坏较少，且药物吸收后基本上可避免肝的首过代谢，直接进入全身血液循环，同时也不像口服药物受到胃排空及食物的影响，因此多肽类与蛋白质类药物直肠给药不失为一条理想的给药途径。

　　为了提高胰岛素类直肠吸收效果，一般采用吸收促进剂，常用的直肠吸收促进剂有水杨酸、5-甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯(PEO-9-月桂基醚)、烯胺衍生物如D-甘氨酸钠、D-亮氨酸钠、D-苯丙氨酸钠等。

　　表中可见胰岛素不加促进剂直肠给药生物利用度小于1%，但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯，则吸收达27.5%，此外，也有用20IU的胰岛素加150mg5-甲氧基水杨酸和4%明胶可显著促进胰岛素的吸收达25%(与肌内注射对照)。

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