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2016年卫生资格《初级药士》考试预习资料(21)

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  拉氧头孢

  拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。

  头霉素类

  头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基。

  目前广泛应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。

  头孢菌素的特点

  第一代头孢菌素的特点有:

  ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;

  ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;

  ③对肾脏有一定毒性。

  第二代头孢菌素的特点有:

  ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;

  ②对多种β-内酰胺酶比较稳定;

  ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。

  第三代头孢菌素的特点有:

  ①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;

  ②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;

  ③对β-内酰胺酶有较高稳定性;

  ④对肾脏基本无毒性。

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