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吗啡

　　吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。

　　1.中枢神经系统具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。

　　(1)镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质(包括P物质)释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。

　　(2)抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。

　　(3)镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

　　(4)吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。

　　2.消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。

　　3.心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。

　　4.其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。

　　临床用途

　　①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。

　　②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。

　　③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。

　　吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。

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