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普罗布考
【药理作用】
口服能使病人血浆TC下降25%,LDL-c下降10%~15%,HDL-c降低30%,对VLDL、TG影响较少。细胞培养法证明普罗布考有高脂溶性,能结合到脂蛋白之中,从而抑制细胞对LDL的氧化修饰。
现知氧化修饰的LDL有细胞毒性,能损伤血管内皮,进而促进血小板,白细胞粘附并分泌生长因子等物质,造成平滑肌细胞移行和过度生长。普罗布考能抑制动脉粥样硬化形成,并使病变消退。可缓解心绞痛,改善缺血性心电图,还能使纯合子家族性高胆固醇血症患者皮肤及肌腱的黄色瘤明显缩小。
抗氧化剂
氧自由基可使血管内皮损伤,对LDL进行氧化修饰,可促进动脉粥样硬化形成与发展。
维生素C、维生素E有抗氧化作用,部分动物实验表明的抗动脉粥样硬化形成的作用。近年发现普罗布考降脂作用较弱,而抗氧化作用较强,对动脉粥样硬化呈现良好防治效应。
苯氧酸类
【体内过程】口服吸收迅速而完全,数小时即达血药浓度高峰,水解后放出有活性的酸基,能与血浆蛋白结合。部分有肝肠循环,主要以葡萄糖醛酸结合物形式从肾脏排出。
【临床应用】本类药物以降TG、VLDL及IDL为主,所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用于消退黄色瘤。对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。
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