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2019初级药士复习资料:新斯的明的药理及临床应用
【新斯的明药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;而对骨骼肌的兴奋作用最 强,因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
【新斯的明临床应用】
1.重症肌无力其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后,出现肌无力症状。这是一种自身免疫性疾病。多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体,其终板电位的胆碱受体数量减少70%~90%.皮下或肌内注射新斯的明后,约经15分钟左右即可使症状减轻,约维持2~4小时左右。除严重和紧急情况外,一般采用口服给药,因需经常给药,故要掌握好剂量,以免因过量转入抑制,引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。如疗效不够满意时,可并用糖皮质激素制剂或硫唑嘌呤等免疫抑制药。
2.腹气胀和尿潴留新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿,适用于手术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的明,通过拟胆碱作用使心室频率减慢。
4.可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。
【不良反应】
副作用较小,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等,其M样作可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。