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2022年初级药士考试考点:天然青霉素和半合成青霉素

来源:网络 2022-4-25 15:50:41 卫生资格万题库
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  天然青霉素和半合成青霉素

  1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点

  提取出7种:青霉素G(作用最强,用于临床)、F、X、K等,但青霉素G化学性质不稳定(β-内酰胺环)。

  (1)不耐酸和碱:青霉素G不能口服(胃酸),需肌注;制成粉针,现用现配。

  (2)不耐酶:细菌耐药,如:金黄色葡萄球菌产β-内酰胺酶。

  (3)抗菌谱窄:青霉素G作用于肽聚糖,故只对G+及少数G-效果好,对大多数G-则无效。

  2.半合成青霉素的类型及结构特点

  (1)耐酸青霉素:6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基,阻碍在酸性条件下的电子转移重排。

  如:非奈西林、奈夫西林等。

  (2)耐酶青霉素:6位侧链酰胺侧链上引入立体障碍性基团/6α-位引入甲氧基。

  如:苯唑西林、氯唑西林、替莫西林等。

  (3)广谱青霉素:氨酰胺侧链的α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3H。

  如:氨苄西林、羧苄西林、阿莫西林等。

 

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