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2022年初级药士考试考点：糖皮质激素的构效关系

来源：网络　2022-4-25 16:13:16　卫生资格万题库

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　　点击查看：2022年初级药士考试考点汇总

　　糖皮质激素的构效关系

　　(1)双键：C1上引入双键，使抗炎和抗风湿作用增强，如泼尼松和泼尼松龙

　　(2)卤素：9α、6α引入F原子，糖皮质激素活性增加，盐皮质激素活性也大大增强

　　(3)羟基：16α引入羟基，钠潴留→钠排泄，糖皮质激素作用保留，盐皮质激素作用降低

　　(4)甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，↓钠潴留

　　倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性增强

　　(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂

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