2014年中级主管药师药理学复习讲义：第三节

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　　第三节 药动学

　　一、药物体内过程

　　(一)跨膜转运

　　1.被动转运：从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。

　　⑴特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象

　　⑵影响因素：膜两侧的药物浓度差;药物理化性质。

　　分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。

　　2.主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。

　　3.胞饮作用：某些大分子物质的吸收

　　特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。

　　(二)药物吸收和影响因素

　　1.吸收：药物经血管外给药后自给药部位向血液循环的转运过程。

　　2.影响因素：

　　①药物因素：药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。

　　弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多

　　弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多

　　吸收快慢：吸入、舌下、直肠、肌注、皮下注射、口服、经皮给药

　　②机体因素：胃肠道pH值，血流量，胃排空等

　　3.不同给药方式特点

　　①胃肠道给药：最常用的给药途径，安全方便，经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多：溶解度、PH

　　首关消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。舌下及直肠给药可避免首关消除

　　②注射给药：吸收迅速完全，用药不方便。适用于危急、昏迷、不能口服病人

　　③吸入给药：吸收极其迅速，适用于气体及挥发性药物

　　④经皮给药：脂溶性药可缓慢通透，吸收缓慢不规则

　　(三)药物分布和影响因素

　　1.体液pH： 影响药物解离度

　　2.药物与血浆蛋白的结合：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性。结合具有饱和性与可逆性，有竞争置换现象：

　　两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，使游离型药浓度增加，导致中毒;

　　血浆蛋白过少或变质时药物血浆蛋白结合率下降，易发生毒性反应。

　　3.生理屏障

　　血脑屏障：分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障，但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度

　　胎盘屏障：通透性无明显差别

　　4.组织亲和力

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