2014年中级主管药师药理学复习讲义：第五节

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　　第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

　　一、胆碱受体激动药

　　毛果芸香碱(匹鲁卡品) 毛果芸香碱属于M的激动药。

　　【药理作用】对眼和腺体的作用最明显。

　　眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用：

　　(1)缩瞳 虹膜内有两种平滑肌，瞳孔括约肌和瞳孔开大肌。用毛果芸香碱后，可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

　　(2)降低眼内压 毛果芸香碱可通过缩瞳作用使眼内压下降。

　　(3)调节痉挛 看近物清楚，看远物模糊。拟胆碱药的这种作用称为调节痉挛。

　　(4)腺体 汗腺和唾液腺分泌增加最明显。

　　【临床应用】临床上主要局部用于治疗青光眼。吸收后的不良反应可用阿托品对抗。

　　1、青光眼 眼内压增高是青光眼的主要特征。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，缓解或消除青光眼症状。

　　2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。

　　二、作用于胆碱酯酶药

　　(一)可逆性抗胆碱酯酶药

　　新斯的明 能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M和N样作用。

　　【药理作用】本品对骨骼肌最强，其次为胃肠道和膀胱平滑肌。眼和心血管较弱。

　　1.眼 可促使眼房水回流，使眼内压下降。

　　2.胃肠道 可促进胃的收缩及增加胃酸分泌。可促进小肠、大肠(尤其是结肠)的活动，促进肠内容排出。

　　3.骨骼肌神经肌肉接头 可逆转由竞争性神经肌肉阻断剂引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹。去极化用阿托品解救。

　　4.其他 低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用。可引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩。

　　【临床应用】抗AChE药主要用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼和解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒。

　　1.重症肌无力。一般采用口服给药，剂量过大可引起“胆碱能危象”。

　　2.腹气胀和尿潴留 能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用于手术后腹气胀和尿潴留。

　　3.阵发性室上性心动过速 通过拟胆碱作用使心室频率减慢。

　　4.解毒 可用于非去极化型骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)过量时的解毒。

　　【不良反应】副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，其M样作可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。

　　毒扁豆碱(熟悉)

　　【作用】通过血脑屏障，毒性大，对眼作用较毛果芸香碱强而持久。

　　【应用】局部应用治疗青光眼

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