盐酸克仑特罗
注意事项:少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应,继续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。
临床应用:用于防治支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
用法计量:口服或舌下含服:20-40μg/次,3次/d.气雾吸入:10-20μg/次,3-4次/d.直肠给药:60μg/次,2次/d,也可于睡前给药1次。
主动靶向制剂
主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后,不被巨噬细胞识别,或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合,或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因,而能避免巨噬细胞的摄取,防止在肝内浓集,改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;
亦可将药物修饰成前体药物,即能在活性部位被激活的药理惰性物,在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4~7μm)截留,通常粒径不应大于4μm.
制剂的评价
根据药物制剂的设计原则,一个成功的制剂应能保证药物的安全、有效、稳定、质量可控及良好的顺应性,且成本低廉,适于大批量生产。在制剂的制造过程中,必须对制剂的质量进行评价,以确保应用于临床后尽可能地发挥疗效,降低毒性。
1.毒理学评价 新制剂应进行毒理学研究,包括急、慢毒性,有时还要进行致畸、致突变等实验。单纯改变剂型的新制剂,如果可检索到原料药的毒理学资料,可免做部分实验,但对于局部用药的制剂必须进行刺激性试验。对于全身用药的大输液,除进行刺激性试验外,还要进行过敏试验、溶血试验及热原检查。
2.药效学评价 根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价。以证明该制剂有效,临床前研究要求在动物体内进行,已上市的原料药可用资料替代。
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