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影响药物吸收的理化性质及剂型因素
(1)药物的解离度和脂溶性对吸收的影响:在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,在弱碱性环境下相反。脂溶性较大的未解离型药物更容易通过生物膜吸收。
(2)药物的溶出速率对吸收的影响:①溶出的有效表面积;②药物的溶解度。
(3)药物的剂型对吸收的影响:口服剂型生物利用度高低的顺序通常为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
溶液剂:溶液的黏度、增溶剂、络合物的形成及药物的稳定性等。
混悬剂:药物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的种类、黏度等。
散剂:药物的溶出速度、粒子大小、药物和其他成分间发生的相互作用等。
胶囊剂:药物溶出速度、粒子大小、湿润性、附加剂的选择、胶囊壳质量、药物与附加剂之间的相互作用等。
片剂:药物的颗粒大小、晶型、脂溶性,以及片剂的崩解度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。
(4)制剂处方对药物吸收的影响
影响药物吸收的辅料:黏合剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂等。
药物间及药物与辅料间的相互作用:胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用。
(5)制剂工艺对药物吸收的影响:混合、制粒、压片、包衣等。
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