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抗心绞痛药重点药物
硝苯地平/硝苯吡啶/心痛定
性质:遇光极不稳定,发生光催化的歧化反应,生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物(对人有害)。
代谢:较低首过效应,口服吸收好,作用比硝酸甘油强20倍。体内代谢物均无活性,80%由肾脏排出。
临床应用:预防和治疗冠心病、心绞痛,对顽固性、重度高血压也有疗效。
尼群地平
性质:遇光→硝基或亚硝基吡啶衍生物,发生歧化反应。
结构特点:两个羧酸酯结构不同,4位碳原子具有手性,临床用外消旋体。
作用特点:可降低总外周阻力,使血压↓,降压作用温和而持久。临床适应于治疗冠心病及高血压,也可用于治疗充血性心力衰竭。
盐酸地尔硫䓬/硫氮䓬酮
苯并硫氮杂䓬类
结构特点:2个手性碳,4个光学异构体,以2S——顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。
作用特点:高选择性的钙离子通道阻滞剂,具扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。
临床应用:治疗各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效。
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