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药物作用机制及不良反应
分类 | 代表药 | 作用机制 | |
---|---|---|---|
镇静药 | 地西泮 | 易化GABA, Cl-内流。 | |
抗癫痫药 | 苯巴比妥 | 苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸兴奋。 | |
地西泮、氯硝西泮 | 激动γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。 | ||
卡马西平 | 阻滞Na+通道的通透性。 | ||
加巴喷丁 | GABA氨基转移酶抑制剂,增加GABA释放。 | ||
氨己烯酸 | GABA氨基转移酶抑制剂,减少GABA降解。 | ||
丙戊酸钠 | 抑制GABA降解,促进合成,增加GABA浓度。 | ||
抗抑郁药 | 舍曲林 | 选择性抑制5-HT再摄取,增加5-HT浓度。 | |
马普替林 | 选择性抑制NA摄取抑制剂。 | ||
丙咪嗪 | 抑制5-HT及NA再摄取,增加浓度。 | ||
曲唑酮 | 抑制5-HT再摄取抑制剂。 | ||
吗氯贝胺 | 选择性MAO抑制剂。 | ||
抗痴呆药 | 吡拉西坦 | 改善脑损伤,促Ach合成。 | |
多奈哌齐 | 抑制胆碱酯酶活性。 | ||
胞磷胆碱 | 改善脑代谢,促恢复。 | ||
镇痛药 | 吗啡 | 激动中枢阿片受体,阻断痛觉传导。 | |
解热镇痛药 | 阿司匹林 | 抑制环氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。 | |
对乙酰氨基酚 | 阿司匹林抗凝机制:抑制血小板TXA2合成。 | ||
抗痛风药 | 别嘌醇 | 抑制黄嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。 | |
丙磺舒 | 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。 | ||
秋水仙碱 | 抑制粒细胞吞噬。 | ||
镇咳药 | 右美沙芬、可待因、喷托维林 | 中枢镇咳 | |
苯丙哌林 | 外周镇咳 | ||
祛痰药 |
乙酰半胱氨酸 | 结合二硫键,降黏度,促排出。 | |
平喘药 | 沙丁胺醇、特布他林 | 短效β2受体激动剂 | |
异丙托溴铵 | M受体阻断剂 | ||
茶碱 | 抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解,强心扩血管,气管。 | ||
抑酸药 | 奥美拉唑PPI | PPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。 | |
西醚替丁 | 抑制胃酸分泌,不如PPI,适于夜间。 | ||
胃黏膜保护药 | **铋 | 酸性环境形成胃保护膜,杀幽门螺杆菌。 | |
硫糖铝 | 酸性环境与炎症蛋白结合,形成保护膜,治疗溃疡。 | ||
促胃动力药 | 甲氧氯普胺 | 中枢,外周多巴胺D2受体阻断剂。 | |
多潘立酮 | 外周多巴胺D2受体阻断剂。 | ||
**必利 | 通过乙酰胆碱起作用。 | ||
心衰药 | 地高辛 | 抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+。 | |
多巴胺、多巴酚丁胺 | 激动β受体 | ||
米力农、氨力农 | 抑制磷酸二酯酶III,提高环磷腺苷cAMP,扩外周血管 | ||
高血压药 |
**普利 | 血管紧张素转化酶抑制剂 | |
**沙坦 | 血管紧张素II受体阻断剂 | ||
**地平 | 抑制Ca2+内流。 | ||
维拉帕米、地尔硫卓 | |||
**洛尔 | 阻断β受体 | ||
利血平 | 交感神经末梢抑制剂,是递质传递越来越少。 | ||
甲基多巴、可乐定 | 激动中枢α2受体。 | ||
硝普钠、肼屈嗪 | 直接舒张血管平滑肌。 | ||
哌唑嗪、特拉唑嗪 | 阻断突触前膜α1受体。 | ||
心绞痛 | 硝酸甘油、异山梨酯 | 分解为NO,激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+,让心没劲。 | |
心律失常药 | IA类 | 奎尼丁、普鲁卡因胺 | 奎尼丁:抑制Na+内流和K+外流,可阻断α受体。 |
IB类 | 利多卡因、苯妥英钠、美西律 | 利多卡因、苯妥英钠:延长不应期,促进K+外流。 | |
IC类 | 普罗帕酮、氟卡胺 | 普罗帕酮:抑制Na+内流,减慢传导,弱β受体阻断。 | |
II | 普萘洛尔、艾司洛尔 | β受体阻断剂。 | |
III | 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔 | 胺碘酮:阻滞心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻断αβ受体。 | |
IV | 维拉帕米、地尔硫卓 | CCB,抑制Ca2+内流。 | |
高血脂药 | 他汀类 | 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。 | |
贝丁酸类 | 乙酰辅酶A抑制剂。 | ||
烟酸类 | 内酯酶抑制剂。 | ||
促凝血 | 维生素K1、甲萘氢醌 | 肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物,缺了凝血障碍。 | |
鱼精蛋白 | 碱性蛋白,对抗肝素(酸性)。 | ||
抗凝血 | 肝素 | 对凝血各环节有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。 | |
华法林 | 拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,发挥抗凝。 | ||
防血栓 | 阿司匹林 | 抑制血小板TXA2合成。 | |
利尿剂 | 呋塞米 | 抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子 | |
**噻嗪、吲达帕胺、 | 抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子 | ||
氯噻酮、美托拉宗 | |||
氨苯蝶啶、阿米洛利 | 肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。 | ||
乙酰唑胺 | 作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,减Na+、H2O吸收。 | ||
降糖药 | 双胍类 | 二甲双胍、苯乙双胍 | 增加糖酵解,抑制肠道对糖吸收。 |
磺酰脲类 | 格列** | 刺激胰岛分泌。 | |
非磺酰脲类 | **格列奈 | ||
α葡萄糖抑制 | 阿卡波糖、**波糖、米格列醇 | 竞争水解α葡萄糖苷酶活性,减慢多糖降解。 | |
胰岛增敏剂 | **格列酮 | 增肌机体对胰岛素敏感性。 | |
胰高糖素样肽 | **肽 | 抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。 | |
二肽基肽酶 | **格列汀 | 抑制二肽基肽酶4,是胰岛素不被降解。 | |
β-内酰胺 | 青霉素、头孢、西林 | 抑制细胞壁。 | |
碳青霉烯类 | **培南 | ||
单酰胺菌素类 | 氨曲南 | ||
多肽类 | 万古霉素、杆菌肽 | 与前体结合,抑制细胞壁。 | |
酰胺醇类 | 磷霉素 | 竞争转移酶,抑制细胞壁。 | |
氨基糖苷类 |
链霉素、庆大 | 抑制蛋白质(全过程)。 | |
妥布霉素、**卡星、**米星 | |||
四环素类 |
四环素、多西环素、美他环素、 | 30S亚基,抑制蛋白质。 | |
米诺环素、土霉素 | |||
大环内酯类 |
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、 | 50S亚基,抑制蛋白质。 | |
阿奇霉素、泰利霉素 | |||
林可霉素 |
林可霉素、克林霉素 | ||
酰氨醇类 |
氯霉素、甲砜霉素 | ||
其他 |
利奈唑胺 | ||
夫西地酸 | 干扰G因子,抑制蛋白质。 | ||
磺胺类 | 磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、 | 抑制二氢叶酸合成酶。 | |
甲氧苄啶 | 抑制二氢叶酸还原酶。 | ||
对氨基水杨酸 | 拮抗二氢叶酸,使RNA和DNA合成受阻。 | ||
抗结核药 | 异烟肼 | 抑制分枝杆菌合成。 | |
利福平 | 抑制DNA依赖RNA的合成。 | ||
吡嗪酰胺 | 渗入菌体,使酰胺酶转吡嗪酸。 | ||
乙胺丁醇 | +Mg2+,干扰RNA。 | ||
其他 | 氟胞嘧啶(深) | 干扰真菌DNA和蛋白质合成 | |
灰黄霉素(浅表) | 抑制鸟嘌呤,抑制DNA合成,有丝分裂。 | ||
抗病毒药 | 利巴韦林 | 抑制磷酸鸟苷,抑制 RNA聚合酶。 | |
干扰素 | +特异性受体,干扰穿透膜过程。 | ||
金刚烷胺、金刚乙胺 | M2蛋白 | ||
扎那米韦 | 抑制神经酰胺酶释放,阻扩散。 | ||
奥司他韦 | 抑制甲型,乙型神经氨酸酶。 | ||
阿昔洛韦 | 竞争多聚酶,生无功能DNA。 | ||
西多福韦 | 抑制三磷酸脱氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。 | ||
膦甲酸钠 | 阻多聚酶焦磷点,抑制核酸合成。 | ||
拉米夫定 | ① 抑制乙肝多聚酶,终止DNA。② 抑制HIV逆转录酶。 | ||
阿德福韦 | 竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。 | ||
抗寄生虫 | 氯喹 | ①抑制DNA,抑制疟虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑虫生长。 | |
青蒿素 | 产自由基,破坏疟虫膜、蛋白质,致虫死。 | ||
伯氨喹 | 杀红外期、配子体。 | ||
乙胺嘧啶 | 抑制原发性红外期疟原虫。 | ||
哌嗪 | (蛔,蛲)膜通透性改变,肌细胞超极化,肌松弛,随粪排出。 | ||
甲苯咪唑 | (蠕,蛔,蛲,钩,鞭)微管消失;抑制对葡萄糖摄取,饿死。 | ||
噻嘧啶 | (蛔,蛲,钩)抑制Ach,使虫体肌肉麻痹,随粪排出。 | ||
吡喹酮 | (血吸,绦)钙内流,肌瘫痪,免疫吞噬,灭虫。 | ||
烷化剂 | 氮芥、环磷酰胺、塞替派、 | 直接影响DNA。 | |
卡莫司汀、白消安 | |||
铂类 | 顺铂、卡铂、奥沙利铂 | 直接影响DNA。 | |
喜树碱类 | 依立替康、拓扑替康 | 抑制拓扑异构酶I | |
依托泊苷、替尼泊苷 | 抑制拓扑异构酶II | ||
抗肿瘤药物 | 氟尿嘧啶 | 抑制胸腺核苷酸合成酶。 | |
巯嘌呤 | 抑制嘌呤核苷酸合成酶。 | ||
甲氨蝶呤 | 抑制二氢叶酸还原酶。 | ||
阿糖胞苷 | 抑制DNA多聚酶。 | ||
长春新碱 | 抑制蛋白质合成(又称干扰有丝分裂,或作用于微管)。 | ||
紫杉醇 | |||
高三尖杉酯碱 |
不良反应
药物 |
主要不良反应 |
---|---|
巴比妥类 |
宿醉、依赖、呼吸抑制致死 |
苯二氮卓类 | 头昏、乏力、嗜睡 |
苯妥英钠 |
胃肠刺激症状、齿龈增生 |
卡马西平 | 视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应 |
丙戊酸钠 | 肝毒。【丙肝】 |
阿米替林 | 抗胆碱,嗜睡,体位低血压,癫痫。 |
吗啡 | 呼吸抑制,依赖性,针尖样瞳孔,恶心便秘。 |
阿司匹林 | |
塞来昔布 | 磺胺类过敏——药疹。 |
尼美舒利 | 肝毒(儿童禁用)。 |
别嘌醇 | 黄嘌呤肾病结石。 |
丙磺舒、苯溴马隆 | 肾结石,急性痛风。 |
秋水仙碱 | 泌尿损伤,骨髓抑制。 |
右美沙芬 | 中枢抑制。 |
喷托维林 | 中枢抑制。 |
福尔可定 | 中枢抑制。 |
可待因 | 依赖,中枢抑制。 |
茶碱类 | 烦躁,发热惊厥,心失常。 |
碳酸氢钠 | 腹胀嗳气,反跳胃酸。 |
铝剂、镁剂、钙剂 | 便秘。 |
奥美拉唑 | 骨折,反跳胃酸。 |
**替丁 | 嗜睡,胃细菌紊乱,反跳胃酸。 |
西咪替丁 | 性功能减退。 |
铋剂 | 黑便,大量神经毒性(0.1)。 |
阿托品 | 口干,视物模糊,便秘。 |
甲氧氯普胺 | 锥体外系反应(嗜睡,倦怠)、影响泌乳素 |
西沙比利 | Q-T延长,室性心律失常、影响泌乳素 |
莫沙必利 | 心失常罕见、不影响泌乳素 |
复方甘草酸苷 | 低钾。 |
地高辛 | 厌食恶心,心毒,嗜睡亢奋,红绿色盲。 |
胺碘酮 | 肺毒致死,肝毒致死,甲状腺紊乱,心失常,光敏。 |
奎尼丁 | 金鸡纳反应,消化道反应,心毒,晕厥,过敏。 |
**普利 | 高钾,干咳。 |
阿利克仑 | 高钾。 |
多巴胺 | 心悸失常,手足坏死。 |
米力农 | 心失常,血小板减少。 |
美西律 | 眩晕震颤,运动失调,视物模糊。 |
普罗帕酮 | 口金属味,狼疮样面疹。 |
普萘洛尔 | 支气管哮喘,心动缓,反跳现象。 |
硝酸甘油 | 头痛,面红,心律快。 |
硝苯地平 | 心脏抑制,面红,下肢肿,牙龈增生,禁驾。 |
氨氯地平 | 裸足肿胀。 |
利血平 | 嗜睡,镇静,抑郁。 |
甲基多巴 | 口干,便秘,发热。 |
硝普钠、肼屈嗪 | 高铁血红蛋白血症。 |
**唑嗪 | 体位低血压,首剂低血压。 |
他汀类 | 肌毒肝毒。横纹肌溶解(CPK) |
贝丁酸类 | 消化道反应,肌毒肝毒,胆结石。 |
烟酸 | 肌毒肝毒血管毒。 |
硫酸亚铁糖浆 | 黑便,腹泻,牙齿变黑。 |
蔗糖铁注射液 | 过敏,色素沉着,局部疼痛,幼儿致死。 |
重组人促红素 | 类流感样症状,升血压,癫痫。 |
呋塞米(高) | 低钾,耳毒,高尿酸,过敏。 |
氢氯噻嗪(中) | 低钾,低氯,低钠,低镁,高钙,高尿酸,高血糖。 |
螺内酯(低) | 高钾,性激素异常。 |
胰岛素 | 低血糖,过敏,局部反应,脂肪萎缩,胰岛抵抗。 |
硫脲类 | 诱发甲亢。 |
格列本脲 | 持久性低血糖(老年慎用)。 |
氯磺丙脲 | 共济失调。 |
丙硫氧嘧啶 | 粒细胞下降。 |
甲巯咪唑 | 粒细胞减少,低血糖 |
碘化物 | 血管神经性水肿,淋巴结肿大 |
甲状腺素 | 心毒,甲亢。 |
放射性碘 | 甲减。 |
雌激素 | 女癌,高钙,血栓,绝经阴道炎。 |
苯丙酸诺龙 | 性别乱,性早熟,前列增生。 |
阿伦磷酸钠 | 流行食管炎,类流感,肾衰。 |
青霉素 | 过敏,脑病。 |
氨基苷 | 耳毒,肾毒,肌毒,过敏。 |
大环内酯类 | 胃肠反应,心毒,肝毒,耳毒。 |
四环素类 | 二重感染,牙齿黄染。 |
万古霉素 | 耳毒,肾毒,红人综合症。 |
喹诺酮类 | 肌痛,骨关节损伤,跟腱炎。 |
加替沙星 | 血糖紊乱(双向紊乱)。 |
异烟肼 | 周围神经炎,肝毒性。 |
呋喃类 | 周围神经炎。 |
氯霉素 | 骨髓抑制,灰婴综合征。 |
磺胺类 | 肾毒,过敏。 |
利福平 | 肝毒,流感样症候群。 |
乙胺丁醇 | 视神经受损。 |
吡嗪酰胺 | 尿酸升高,急性痛风。 |
氟胞嘧啶 | 骨髓抑制。 |
两性霉素B | 肾毒,高热。 |
利巴韦林 | 肾毒,骨髓抑制。 |
阿昔洛韦 | 肾毒。 |
拉米夫定 | 肝毒,骨髓抑制。 |
奎宁/氯喹 | 金鸡纳反应。 |
伯氨喹,磺胺类 | 特异质反应(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性贫血)。 |
环磷酰胺 | 出血性膀胱炎。 |
塞替派 | 高尿酸。 |
顺铂 | 耳毒,肾毒。 |
奥沙利铂 | 神经毒。 |
博来霉素 | 间质性肺炎。 |
依立替康 | 迟发型腹泻,Ach综合征。 |
多柔比星 | 心脏毒性。 |
长春碱类 | 外周神经毒性,血栓。 |
紫杉醇 | 外周神经毒性。 |
高三尖杉酯碱 | 心毒。 |
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