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1.强心药的类型及作用原理:强心药是可以加强心肌收缩力的药物,又称正性肌力药。
(1)强心苷类:小剂量时有强心作用,使心肌收缩力加强,脉搏加快,但大剂量时会使心脏中毒而停止跳动。主要缺点是安全范围小、个体差异大等。
(2)磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):抑制磷酸二酯酶,使cAMP水平增高,达到强心作用。临床应用的药物有氨力农、米力农和贝马力农等。
(3)β受体激动剂:β受体激动剂能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP,促进钙离子进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力,增加心排血量,降低肺毛细血管血压,用于治疗心力衰竭。多巴胺衍生物多巴酚丁胺。
(4)钙敏化剂:能增加肌纤维丝对Ca2+的敏感性,又称收缩蛋白Ca2+敏感性增强剂。伊索马唑具有强心作用,毒性反应少,其作用机制是增加肌丝对钙敏感性和延长钠通道开放。
2.强心苷(甙)元对强心作用的影响
强心苷(甙)由糖苷基和配糖基(苷元)两部分组成,配糖基甾核的立体结构对强心作用有很大影响。一般A/B和C/D为顺式,B/C为反式。
通常在C3和C14位上有羟基,糖一般都连在C3位上。羟基也会出现在C12和C16上,对动力学性质影响极大。
C17上的内酯环是强心苷类的重要结构特征。
临床常用的药物有洋地黄毒苷和地高辛。
3.重点药物
地高辛
本品排泄较快而蓄积性较小,比洋地黄毒苷安全。口服吸收不完全,也不规则。地高辛从尿中排除主要为原形物,少量为代谢物。
用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。不宜与酸、碱类药物配伍。
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