主要成分:挥发油、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。
功效:半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)镇咳、祛痰
①灌胃30分钟起效,可维持5小时以上,较可待因弱。
②镇咳部位:咳嗽中枢。
③成分:生物碱。
(2)镇吐(降逆)、催吐
与炮制有关。
制半夏→镇吐:
①成分:生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黄碱。
②机制:抑制呕吐中枢。
生半夏→催吐:
①成分和机制:2,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→强烈的黏膜刺激作用。
②半夏催吐、镇吐成分不同。
③生半夏→炮制后刺激性明显降低,高温可除去催吐成分,但不影响其镇吐作用。
(3)对消化系统的影响(消痞)
对胃粘膜的影响:
①与炮制有关。
②保护胃黏膜、抗溃疡:抑制胃酸,抑制胃蛋白酶活性。
③姜矾半夏、姜煮半夏→对PGE2的含量无明显影响。
④但是:生半夏→减少胃液中PGE2的含量→损伤胃黏膜。
调节肠蠕动:
与功能状态、炮制有关:
半夏→兴奋肠道。机制:作用于乙酰胆碱受体→收缩。
半夏→抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。
姜矾半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃肠运动。
生半夏→促进小鼠胃肠运动。
(4)抗肿瘤(散结)
①半夏多糖→使多形核白细胞(PMN)活化作用、抗肿瘤作用。
②半夏生物碱→抑制体外培养肿瘤细胞。
③胡芦巴碱→对小鼠肝癌有抑制作用。
④半夏含外源性凝聚素→凝集多种癌细胞→鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。
各种炮制品种:
矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强,姜制半夏次之。
2.其他作用
(1)抗生育、抗早孕
①半夏蛋白→抗早孕。
②机制:半夏蛋白→抑制卵巢黄体孕酮的分泌,使血浆孕酮水平明显下降,子宫内膜变薄,使蜕膜反应逐渐消失,胚胎失去蜕膜支持→流产。
③子宫内注射半夏蛋白→抗胚胎着床。
④机制:半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上,改变了细胞膜生物学行为所致。
(2)抗心律失常:
①对抗室性早搏、心动过速。
②可增加冠脉流量。
(3)对实验性硅沉着病的影响:抑制作用,减少胶原蛋白含量。
(4)降血脂:明显降低TC、LDL-C。
总之:
①燥湿化痰→镇咳、祛痰。
②降逆止呕消痞→消化系统作用、镇吐。特点:与炮制有关。
③散结→抗肿瘤、抗实验性硅沉着病。
④抗生育、抗早孕。
⑤抗心律失常、降血脂等。
【不良反应】
粘膜刺激作用:
①生半夏→口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性。人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难,甚至窒息而死。
②成分:黏液质、黑尿酸、生物碱,不耐热、难溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必须煎服。
胚胎毒性:
生半夏。大剂量制半夏汤剂(相当于临床常用量的150倍)→引起孕鼠阴道出血,胚胎早期死亡数增加,胎儿体重显著降低。
致突变:对小鼠遗传物质具有损害作用。
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