中药药理学：利水渗湿药

　　凡能通利水道，渗泄水湿，治疗水湿内停病证为主要作用的药物，称利水渗湿药。

　　分为三类，即利水消肿药、利水通淋药、利湿退黄药。

　　药理作用：

　　1.利尿

　　利尿作用受诸因素的影响:采收、炮制、用药部位、动物种属、给药途径、机能状态。

　　其中，猪苓、泽泻作用较强。

　　利水渗湿药利尿的机理：

　　猪苓、泽泻→抑制肾小管对钠离子的重吸收；

　　茯苓素→抗醛固酮（留钠留水）；

　　泽泻→增加心钠素的含量。

　　2.抗病原微生物

　　茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、萹蓄、半边莲等→抗菌；

　　车前子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通等→抗真菌；

　　茵陈等→抗病毒。

　　3.利胆保肝

　　茵陈、半边莲、玉米须、金钱草→利胆。

　　泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草→保肝。

　　4.抗肿瘤、增强免疫功能：茯苓多糖、猪苓多糖。

　　小结：

　　利水消肿：利尿；抗肿瘤、增强免疫功能等。

　　利尿通淋：抗病原微生物。

　　利湿退黄：利胆、保肝。

　　二、常用药物

　　茯苓

　　【成分】主要含有β- 茯苓聚糖，三萜类茯苓酸、茯苓素等化学成分。

　　茯苓有利水渗湿、健脾宁心功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）利尿

　　利尿作用受动物种属、给药途径等因素影响。

　　对人：茯苓→健康人利尿作用不明显，对肾性和心性水肿病人利尿作用显著。

　　茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的结构→拮抗醛固酮活性。

　　（2）免疫调节

　　茯苓多糖→增强机体免疫功能。

　　茯苓素→提高机体的非特异性免疫功能。但抑制淋巴细胞转化、抗体、脾细胞抗体产生能力。机制：抑制IL-2的产生。

　　（3）抗肝硬化

　　茯苓醇→降低肝内胶原含量、尿羟脯氨酸排出量增多→促进肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收作用。

　　（4）对胃肠功能的影响：松弛肠管，抗溃疡。

　　2.其他药理作用

　　抗肿瘤：

　　（1）茯苓多糖→提高免疫功能；

　　→直接的细胞毒作用（如：改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。

　　（2）茯苓素→抑制肿瘤细胞的核苷转运、抑制肿瘤细胞DNA合成；

　　→提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。

　　综上所述：

　　利水渗湿→利尿、抗肝硬变；

　　健脾→免疫调节、对胃肠功能的影响、抗肿瘤。

　　【现代应用】

　　1.水肿

　　2.婴幼儿腹泻

　　3.精神分裂症

　　泽泻

　　【成分】主要含有泽泻萜醇A、B，泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯，表泽泻萜醇A、泽泻醇、泽泻素等化学成分。

　　泽泻具有利小便、清湿热功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）利尿

　　泽泻→多种动物、人→具有显著利尿作用，使尿量、排钠量增加。

　　利尿作用的强弱→因采集季节、药用部位、炮制方法的不同而异。

　　机理：

　　①直接作用于肾小管的集合管，抑制K+的分泌，同时抑制Na+的重吸收；

　　②增加血浆心钠素的含量；

　　③抑制肾脏Na+，K+ - ATP酶的活性，减少Na+重吸收等。

　　（2）抗炎（清湿热）：抑制急、慢性炎症。

　　（3）抗实验性肾结石：抑制肾结石的形成。

　　2.其他药理作用

　　对脂代谢、血管、血液3方面。

　　（1）降血脂、抗动脉粥样硬化

　　降低血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白（LDL）。

　　机制：降低小肠胆固醇的吸收率、胆固醇的酯化。

　　抗实验性动脉粥样硬化→动脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞搜‘集整理层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。

　　机理：

　　降血脂，升高高密度脂蛋白（HDL）；

　　调节PGl2／TXA2的动态平衡；

　　改善血液流变性。

　　抗氧化。

　　抑制动脉壁内钙异常升高。

　　（2）抗脂肪肝作用

　　泽泻→胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸→抗脂肪肝。

　　（3）抗血小板聚集、抗血栓。

　　（4）降压：有持久的降压作用。

　　小结：

　　利小便、清湿热→利尿、抗实验性肾结石、抗炎等作用。

　　现代研究进展：降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成，降血压。

　　【现代应用】

　　1.高脂血症

　　2.美尼尔病

　　茵陈

　　【成分】主要成分：6，7 - 二甲氧基香豆素、绿原酸、咖啡酸、茵陈色原酮、对羟基苯乙酮，挥发油，含茵陈炔酮等。

　　茵陈具有清湿热、退黄疸之功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）利胆

　　胆汁流量明显增加，胆汁中胆固醇含量降低，预防胆固醇结石的形成。

　　有效成分：香豆素类：6，7 - 二甲氧基香豆素，香豆酸、有机酸：茵陈香豆酸A、B、绿原酸、咖啡酸，色原酮类：茵陈色原酮，黄酮：茵陈黄酮，挥发油：茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、对羟基苯乙酮等。

　　（2）保肝

　　茵陈色原酮、6，7 - 二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分均有保肝作用。

　　机理：

　　诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能；

　　保护肝细胞膜的完整；

　　促进肝细胞的再生。

　　（3）抗病原微生物

　　茵陈蒿有较强的抗病原微生物作用。抑制：

　　金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、结核杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、病原性丝状体。

　　皮肤真菌。

　　活性成分：茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。

　　（4）降血脂、抗动脉粥样硬化

　　降低血清胆固醇、β-脂蛋白。

　　降低主动脉壁中胆固醇含量，动脉壁粥样硬化斑块病变减轻。

　　（5）解热、镇痛、抗炎（清热）。

　　2.其他药理作用

　　抗肿瘤。

　　小结 ：

　　清湿热→抗病原微生物、降血脂，解热、镇痛、抗炎、抗肿瘤等作用

　　退黄疸→利胆、保肝。

　　【现代应用】

　　1.高胆固醇血症

　　2.胆石症

　　3.胆道蛔虫症

　　4.痤疮

　　猪苓

　　主要含有猪苓多糖，猪苓酸A、C，角甾醇等化学成分。

　　【药理作用】

　　与茯苓相似。

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）利尿

　　猪苓增加健康人的尿量。

　　机制：抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收。

　　（2）增强免疫功能

　　猪苓多糖→增强免疫功能。

　　2.其他药理作用

　　（1）抗肿瘤：猪苓多糖。

　　（2）保肝。